Аллопуринол растворяет камни в почках

Аллопуринол представляет группу гипоурикемических средств. Под его воздействием снижается концентрация мочевой кислоты в биологических жидкостях (крови, моче). Назначается препарат при различных патологических состояниях, которые сопровождаются изменением показателя данного параметра, например, при подагре, новообразованиях, мочекаменном заболевании.

Преимуществом лекарства является низкая стоимость. Дополнительно отмечают небольшое количество ограничений к использованию. Однако при неправильном применении увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны разных систем.

Латинское название

Allopurinol.

Формы выпуска и состав

Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:

1. лактозы моногидрат;
2. микрокристаллическая целлюлоза;
3. карбоксиметилкрахмал натрия;
4. желатин пищевой;
5. магния стеарат;
6. кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.

При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.

Дополнительно при терапии Аллопуринолом повышается концентрация ксантина и гипоксантина.

Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.

Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.

Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований. В результате отмечается снижение активности процесса биосинтеза пуринов по новому механизму обратной связи.

Фармакокинетика

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.

Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.

Преимуществом средства является высокий уровень биодоступности (от 67 до 90%).

Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.

При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов. Преимуществом метаболитов является невысокая скорость выведения, что способствует увеличению периода действия препарата.

Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике. Благодаря общему периоду полувыведения аллопуринола и его метаболитов полученный эффект поддерживается в течение 1 суток.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.

Показания к применению Аллопуринола

Препарат рекомендован к использованию в таких случаях:

1. патологические состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышением концентрации мочевой кислоты в составе крови), к этой группе относится метаболическое заболевание подагра (при хронической форме продлевается период ремиссии) и мочекаменная болезнь, при которой образуются ураты;
2. гиперурикеми: препарат разрешено применять при первичной и вторичной форме такого патологического состояния, особенно на фоне распада нуклеопротеидов, при развивающейся лимфосаркоме, лейкозе, псориазе, травмировании, лучевой терапии злокачественных образований, нарушении функции ферментов, лечении ударными дозами глюкокортикостероидов и т. д.;
3. заболевания почек, включая и те, что характеризуются умеренно тяжелой формой: нефропатия, недостаточность функции данного органа;
4. образование камней в почках на фоне урикозурии.

Противопоказания

Ограничений к применению препарата немного, к ним относятся:

1. метаболические нарушения, сопровождающиеся повышением содержания железа в тканях (первичного характера);
2. гиперчувствительность организма к активному компоненту или другим веществам в составе Аллопуринола;
3. гиперурикемия, при которой отсутствуют внешние проявления;
4. подагра в период обострения;
5. синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, негативная реакция на введение в организм лактозы, что обусловлено наличием в составе препарата лактозы.

Отмечают и противопоказания из группы относительных. В этом случае препарат используется, но с особой осторожностью из-за высокого риска развития осложнений:

1. нарушения работы сердца: недостаточность данного органа, гипертония;
2. сахарный диабет;
3. пожилой возраст пациентов;
4. гипотиреоз;
5. возраст до 15 лет.

Как принимать Аллопуринол

Препарат принимают 1 раз в сутки. Достаточным считается количество 300 мг. Если появляются негативные реакции со стороны органов ЖКТ, указанную дозу делят на несколько приемов. В большинстве случаев терапия начинается с минимального количества аллопуринола — 100 мг. Затем его увеличивают в соответствии с потребностями организма пациента и скоростью устранения неприятных симптомов урикемии.

Предельное количество активного вещества в сутки — 900 мг.

Если проводится терапия тяжелых заболеваний, доза может увеличиться до 600-900 мг. При патологиях со слабыми или умеренными проявлениями назначают 300-600 мг в сутки.

При подагре

В большинстве случаев рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно. Если развивается тяжелое патологическое состояние, количество препарата удваивается и может составить 400-600 мг в сутки. При назначении минимальной дозы допускается делить ее на 2 приема. Большое количество препарата принимают дробно (3 и более раз в день). Для профилактики обострения подагры назначают 100 мг в сутки.

При камнях в мочевых путях и почках

Учитывая, что препарат выводится из организма достаточно медленно (при диагностированных нарушениях работы почек), пациентам в этом случае назначают не более 100 мг аллопуринола в сутки.

Применение у детей

Лекарство используют с учетом возраста:

1. до 10 лет: 10-15 мг/кг массы тела;
2. с 10 до 15 лет: доза удваивается и составляет 10-20 мг/кг веса.

Как долго принимать

Продолжительность терапии определяется индивидуально. При длительном лечении каждые несколько недель выполняется контроль уровня мочевины в биологических жидкостях. Причем более важным является анализ крови.

До или после еды

Таблетки желательно пить после еды.

Побочные действия при приеме Аллопуринола

Негативные проявления возникают в зависимости от состояния организма, наличия других патологий. Некоторые реакции развиваются чаще. К ним относится сыпь.

Более редкие негативные проявления:

1. склонность к развитию инфекций и паразитарных заболеваний, например фурункулез;
2. ряд патологических состояний, сопровождающихся изменением состава и свойств крови: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения и т. д.;
3. негативная реакция индивидуального характера, тяжелые проявления (анафилактический шок);
4. артралгия;
5. васкулит;
6. сахарный диабет, повышение уровня липидов;
7. депрессивные состояния;
8. кома;
9. головная боль;
10. сонливость;
11. потеря вкуса или изменение вкусовых ощущений;
12. нарушение двигательной активности;
13. нейропатия;
14. головокружение;
15. нарушение зрения;
16. увеличение уровня артериального давления;
17. тошнота и рвота;
18. изменение структуры стула (становится более жидким);
19. учащение позывов к дефекации;
20. стоматит;
21. боль в области живота;
22. гепатит, изменение концентрации печеночных ферментов;
23. отечность;
24. ослабление мышечных тканей;
25. выпадение волос или их обесцвечивание;
26. усиление признаков патологий почек (гематурия, уремия, недостаточность данного органа);
27. бесплодие у мужчин;
28. образование конкрементов;
29. лихорадочное состояние.

Передозировка

В большинстве случаев отмечается возникновение симптомов нарушения работы нервной системы, например головокружения. Также часто появляется тошнота, рвота, может измениться стул (развивается диарея). Принцип лечения при этом основан на форсированном диурезе. При попадании в организм крупных доз средства целесообразно проводить гемодиализ, перитонеальный диализ.

Особые указания

Перед началом терапии выполняется лабораторное обследование, на основании результатов оценивают главные показатели состояния печени.

На протяжении всего курса лечения рекомендуется придерживаться суточного объема жидкости — не менее 2 л.

Иногда на начальном этапе терапии симптомы патологии обостряются, но при одновременном приеме средств НПВС можно контролировать состояние организма.

Детям препарат чаще назначают при злокачественных новообразованиях, сопровождающихся проявлениям урикемии.

При беременности и лактации

Не рекомендуется использовать лекарственное средство на основе аллопуринола во время вынашивания ребенка.

Однако при возникновении такой необходимости его назначают, но по жизненным показаниям, если риск для плода ниже, чем положительные эффекты от приема лекарства. Принимать таблетки нужно под контролем врача.

Лактация прекращается, если необходимо пройти курс лечения Аллопуринолом.

В детском возрасте

Препарат не назначают пациентам до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Если развиваются патологии данного органа, рекомендуется уменьшить суточную дозировку, т. к. период полувыведения в этом случае существенно увеличивается.

При тяжелом поражении почек (на стадии азотемии) препарат не назначают.

Определяющим показателем при этом является почечный клиренс — он должен опуститься до уровня 2 мл в минуту.

При нарушениях функции печени

Препарат не применяется.

Влияние на концентрацию внимания

В период терапии не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, при которой требуется высокий уровень внимательности.

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки во время лечения Аллопуринолом.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием активного вещества рассматриваемого средства усиливается действие некоторых антикоагулянтов, Арабинозида, Аденина.

При сахарном диабете нужно учитывать, что эффективность гипогликемических лекарств тоже возрастает, что требует пересчета их дозы.

Уровень активности аллопурина уменьшается под воздействием салицилатов, средств урикозурической группы.

Токсичность препарата увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.

Ускоряется процесс накопления в организме таких средств, как Аллопуринол, Азатиоприн.

Условия и сроки хранения

Флакон должен быть защищен от солнечных лучей. Доступ детям к этому средство ограничивается. Нормальная температура воздуха — до +30°С.

Хранить лекарство допустимо не более 3 лет со дня производства (для таблеток с дозировкой аллопуринола 300 мг) и 5 лет (для препарата с концентрацией активного вещества 100 мг).

Условия отпуска из аптек

Средство является рецептурным.

Продают ли без рецепта

Нет.

Цена

Стоимость: 80-130 руб., на что влияет количество таблеток во флаконе.

Аналоги

Разрешено использовать следующие заменители:

1. Аллогексал;
2. Аденурик.

Существуют еще и одноименные аналоги, выпускаемые под маркой других производителей (например, Эгис).

Отзывы врачей

Скатов Б. В., уролог, 47 лет, г. Красноярск

Препарат эффективно устраняет симптомы урикозурических заболеваний. Его можно назвать универсальным, т. к. назначается он при различных патологиях, причем не играет роли, является ли урикозурия первичной или вторичной.

Глинкина Т. А., уролог, 36 лет, г. Москва

Препарат достаточно эффективный, действует быстро. Но у него есть недостатки, например множество негативных реакций, причем у большинства пациентов возникают разные побочные явления, даже при отсутствии высокой чувствительности организма к компонентам Аллопуринола. Частично перекрывает этот минус приемлемая цена.

Мнение пациентов

Вероника, 38 лет, г. Старый Оскол

Понравился эффект от приема препарата. Когда воспалилась костная шишка на пальце ноги, врач назначил это средство, т. к. диагностировали подагру. Благодаря Аллопуринолу симптомы быстро ушли, причем лечение я закончила насколько стремительно, что побочные эффекты просто не успели развиться.

Анастасия, 40 лет, г. Воронеж

Назначали этот препарат при мочекаменной болезни. Учитывая, что у меня еще и гиперфункция щитовидной железы, перенесла я курс плохо. Возникло много побочных явлений, пришлось заменить это средство.