Цефотаксим при лечении колита

Гайморит – серьезное заболевание, которое требует комплексного подхода к лечению. Если его причиной послужили болезнетворные бактерии, то не обойтись без приема антибиотиков. Их подбирают в зависимости от тяжести заболевания и вида патогенной микрофлоры, учитывают и особенности организма пациента. Когда гайморит запущен и воспалительный процесс сильно выраженный, то предпочтение отдают инъекционным формам антибиотиков. Именно в таких случаях довольно часто назначается Цефотаксим при гайморите.

Характеристика антибактериального средства

Цефотаксим относится к цефалоспоринам. Он является представителем их 3-го поколения.

Антибиотик производится многими фармацевтическими заводами в виде порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора. Каждый флакончик препарата содержит 0,5 или 1 г стерильной натриевой соли цефотаксима.

Проявляемое действие

Препарат выделяется самым сильным бактерицидным действием среди цефалоспоринов. Антибиотик нарушает процесс образования клеточных стенок, что приводит к гибели микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, включая штаммы, невосприимчивые к пенициллинам, аминогликозидам и другим цефалоспоринам.

Болезни, при которых эффективен Цефотаксим

Цефотаксим применяется при заболеваниях, которые были вызваны чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами. Показаниями к его применению могут быть:

• пневмония,
• ангина,
• бронхиты,
• отит,
• синуситы,
• септицемия,
• плеврит,
• бактериемия,
• менингит,
• сальмонеллёз,
• сепсис,
• инфицированные ожоги и раны,
• гонорея,
• эндокардит,
• инфекции органов брюшной полости,
• инфекционные поражения костей,
• боррелиоз,
• шигелез,
• профилактика осложнений в послеоперационный период.

Применение при гайморите

Цефотаксим довольно часто применяется при лечении гайморита в условиях стационара. Это объясняется его мощным антибактериальным действием, которое обеспечивает эффективное лечение даже самых сложных форм болезни, требующих госпитализации.

Препарат активен в отношении основных возбудителей гайморита. Он также обладает важным свойством, которое необходимо при этой болезни, а именно – проникает в ткани и мокроту. За счет этого создается максимальная концентрация препарата в зоне воспалительного процесса, что позволяет быстро справиться с болезнетворными микробами и предотвратить дальнейшее распространение инфекционного процесса.

Всех пациентов волнует, сколько дней колоть Цефотаксим при гайморите. Ответ на вопрос, за сколько дней вылечится гайморит, может дать только лечащий врач. В среднем терапия препаратом занимает от 5 до 10 дней, но при сильных инфекциях может быть продолжена.

Противопоказания

Антибиотик в некоторых случаях применять запрещено. К ним относятся:

• наличие гиперчувствительности к цефотаксиму, любому из цефалоспоринов, карбапенемов или пенициллинов,
• язвенный колит,
• кровотечение,
• беременность,
• тяжелые нарушения почек и печени,
• сердечная недостаточность.

Побочные эффекты лекарства

Препарат может вызвать развитие побочных эффектов. Проявляются они далеко не у всех пациентов, а только лишь у части лиц, которые получают терапию этим антибиотиком.

Во время применения лекарства могут возникать:

• высыпания на коже,
• диарея,
• крапивница,
• тошнота,
• ангионевротический отек,
• стоматит,
• анафилаксия,
• печеночная недостаточность,
• боли в животе,
• бронхоспазм,
• кандидоз,
• нарушения картины крови,
• головные боли,
• дисбактериоз,
• псевдомембранозный колит,
• лекарственная лихорадка,
• слабость,
• кровотечения,
• судороги,
• желтуха,
• одышка,
• гемолитическая анемия,
• холестаз,
• понижение артериального давления.

Особенности применения

Цефотаксим можно применять только по назначению врача. Именно врач установит причину и тяжесть заболевания и подберет соответствующие дозы препарата, а также продолжительность лечения.

Так как препарат применяется только в виде уколов и инфузий, то чаще всего лечение проходит в стационаре. При этом не лишним будет знать основные правила использования этого средства:

• До начала лечения следует обязательно ознакомиться с инструкцией, которая содержит всю необходимую информацию об антибиотике. Если что-нибудь станет неясно и вызовет вопросы, то необходимо проконсультироваться с врачом.
• Запрещено изменять дозы и режим применения на свое усмотрение.
• Необходимо проводить кожную пробу на чувствительность к препарату до его первого применения.
• Перед введением Цефотаксима в ягодичные мышцы его разводят водой для инъекций, раствором новокаина или лидокаина.
• Если препарат будет вводиться струйно в вену, то растворителем может быть только вода для инъекций либо раствор хлорида натрия.
• Перед введением капельно в вену антибиотик растворяют в растворе глюкозы или натрия хлорида.
• Препарат применяют 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов между инъекциями.
• Длительность курса лечения зависит от тяжести болезни и может составлять от 3 до 10 дней.
• При возникновении каких-либо нежелательных эффектов необходимо обращаться к врачу. Возможно, прием антибиотика будет отменен и назначен другой препарат.
• Если во время лечения или по его окончании возникнет сильная диарея, то необходимо обратиться за медицинской помощью. Это может быть признаком псевдомембранозного колита, который нельзя лечить противодиарейными средствами.
• При приеме пероральных контрацептивов следует позаботиться о дополнительных методах предотвращения нежелательной беременности, так как Цефотаксим снижает эффективность этих средств.

Использование при беременности и грудном вскармливании

Цефотаксим не рекомендуется назначать для лечения беременных женщин, так как может оказать негативное влияние на развитие плода.

На время получения терапии лекарством следует прервать грудное вскармливание.

Цефотаксим и дети

Антибиотик назначается для лечения малышей с первых дней жизни. Доза препарата для маленьких пациентов подбирается строго с учетом возраста и веса.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим может вступать в реакции лекарственного взаимодействия с другими препаратами. Поэтому необходимо сообщать врачу о всех применяемых лекарствах для коррекции терапии и предупреждения развития опасных для здоровья состояний.

Не рекомендуется совместный прием антибиотика с:

• аминогликозидами,
• петлевыми диуретиками,
• полимиксином,
• колистином,
• тетрациклинами,
• левомицетином,
• эритромицином,
• нифедипином,
• пробенецидом.

Аналоги

Аналогичным составом с Цефотаксимом обладают препараты, выпускаемые под торговыми названиями Цефабол и Клафоран.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цефотаксим

Латинское название вещества Цефотаксим

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C16H17N5O7S2

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

• Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A41.9 Септицемия неуточненная
• A69.2 Болезнь Лайма
• A75.9 Сыпной тиф неуточненный
• D84.9 Иммунодефицит неуточненный
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• K65 Перитонит
• K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M86.9 Остеомиелит неуточненный
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
• R78.8.0* Бактериемия
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м.

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия