Итраконазол при кандидозе легких

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство с широким спектром действия. Официальный производитель: Лекфарм, Республика Беларусь.

Цена в аптечных сетях: РБ — 21,20 — 26,68 бел.руб.; России – 237 — 364 р.; Украины – 488-500 гр.

Аналоги Итраконазола

Преимущество итраконазола по сравнению с подобными препаратами в том, что действующее вещество (itraconazol) находится в микропеллетах. Они помещены в желатиновую капсулу, которая полностью растворяется в желудке. Микросферы (мельчайшие шарики) высвобождаются, быстро растворяются в желудочном соке. Действующее вещество всасывается в кровоток, начиная своё лечебное действие. В этом новшество такой формы выпуска лекарства, так как в виде порошка оно может скомкиваться в одном месте. Замедленное усвоение приводит к повреждению слизистой желудка.

Механизм действия итраконазола на клеточную стенку гриба приводит к её разрушению. За счёт этого обеспечивается уничтожение большего количества грибковых разновидностей.

При каких заболеваниях применяется Итраконазол

Препарат рекомендуют, если диагностированы:

• молочница у женщин;
• повреждения кожи грибками;
• кандидозные заражения ротовой полости;
• грибковые болезни плотных роговых кожных слоёв (разноцветный лишай, узловатая микроспория);
• грибковое инфицирование ногтей;
• поражения плеснеподобными грибками (паховые эпидермофитии, руброфитии, эпидермофитии. Трихофитии, фавусы, микроспории, черепитчатые микозы);
• заболевания вызванные коринебактерией (актиномикозы, эритразмы, трихомикозы подмышек);
• микозы, проникающие в опорно-двигательный аппарат и внутренние органы человека (споротрихозы, гистоплазмозы, криптококкозы, аспергиллезы);
• системное проникновение нескольких видов грибковой инфекции в разные органы человека;
• редкие грибковые инфекции;
• тропические, завозные грибковые заражения.

Меры предосторожности при приеме Итраконазола

Грибков на свете великое множество видов и подвидов. Кроме того они довольно быстро мутируют и становятся нечувствительными к ранее проверенным способам и лекарствам, встречаются простая невосприимчивость.

Поэтому стоит прислушаться к следующим советам:

• избегайте самолечения итраконозолом;
• посетите врача;
• пройдите необходимые исследования, убедитесь, что итраконазол справится с именно тем грибком, который отравляет жизнь;
• внимательно прочитайте прилагающуюся инструкцию;
• соотнесите противопоказания с имеющимися заболеваниями;
• здраво оцените риск перечисленных осложнений и возможность проявления побочных эффектов.

Дозирование Итраконазола при наиболее распространённых болезнях

Продолжительность курса лечения итраконазолом зависит от:

• размещения очага болезни;
• запущенности грибкового поражения;
• индивидуальных особенностей организма больного;
• состояния защитных сил;
• возраста пациента;
• восприимчивости возбудителя.

Рекомендации по использованию Итраконазола

Время применения. Итраконазол 100 мг, принятый вслед за приёмом пищи увеличивает способность препарата усваиваться с минимальными потерями. Капсулы итраконазола, принятые натощак позволяют быстро достигнуть максимальной лечебной концентрации в организме. Наибольшая полезная концентрация наступает через 1-2 недели лечения.

Длительность действия Итраконазола. Лечебный эффект терапии итраконазолом длительный. Присутствие медикамента обнаруживается в толще кожных покровов еще около месяца после того, как вы уже пропили курс препарата. Через неделю приема Итраконозол лабораторно обнаруживается в толще ногтевых пластинок и находится там еще 6 месяцев после того, как препарат уже перестал приниматься.

Побочные реакции от приема Итраконазола

Если во время лечения вы заметили какие-либо побочные явления, необходимо сразу остановить прием лекарства и проконсультироваться у врача.

Возможные реакции организма

Кроме того, при длительном применении лекарства могут наблюдаться гормональные сбои, пониженное содержание калия в крови, выпадение волос.

Итраконазол нельзя применять если:

• отмечена повышенная чувствительность к составу медикамента;
• вы принимаете антибиотики, диуретики и другие препараты, указанные в инструкции, как запрещенные к совместному приему;
• имеются перенесённые ранее или существующие проблемы с сердцем и сосудами (кроме инфекций, угрожающих жизни);
• выявлена аллергия на фруктозу — дефицит сахара в крови несовместимы с приёмом итраконазола.

Передозировка. Превышение прописанных доз итраконазола может привести к нарастанию побочных эффектов, при многократном превышении — к отравлению. Первая помощь до приезда скорой — промывание желудка с помощью раствора пищевой соды, приём таблеток активированного угля. Специфических противоядий при отравлении нет.

Хранение Итраконазола осуществляется в недосягаемом для детей, сухом, темном месте (например, верхние полки шкафа или серванта), при температуре не превышающей 25°С.

Особенности применения Итраконазола

Чтобы предотвратить негативное влияние медикамента, стоит проявить бдительность и учитывать ряд нюансов.

• Пониженная кислотность желудочного сока идет рука об руку с нарушением его растворяющей функции, а это затрудняет всасывание итраконазола. Больным с высокой кислотностью желудка, использующим лекарства для погашения кислоты (суспензию Альмагель и т.п.), необходимо выждать 2 часа послетого, как была проглочена капсула итраконазола.
• При проблемах с почками нужно скорректировать дозу итраконазола (под постоянным лабораторным контролем).
• Принимая итраконазол, стоит отслеживать функции печени. При симптомах, похожих на начало ее воспаления (потеря аппетита, тошнота, позывы к рвоте, общая слабость, болезненные ощущения в области живота и потемнение мочи) нужно незамедлительно отменить терапию.
• Детям прописывают итраконазол в самых исключительных случаях, так как риск побочных эффектов достаточно высок.
• Молодым женщинам, нужно предохраняться, так как при возможной беременности итраконазол может повредить ребеночку. Надёжные контрацептивы подберет врач, их придется принимать во время всего курса лечения, вплоть до первой менструации после его окончания.
• При уже существующей беременности итраконазол используют только при тяжёлых формах микозов, иначе есть риски навредить малышу или потерять его.
• Если возникла необходимость пропить итраконазол во время лактации, придется отказаться от кормления младенца грудью.
• К дозировке итаконазола для пациентов в пожилом возрасте следует подходить осторожно, учитывая возрастные изменения в сердечной мышце, кровеносных сосудах, тканях печени и почек, хронические заболевания, другие используемые лекарства.

Предостережение! В связи с приёмом итраконазола возможно появление головокружений, общей слабости, что затруднит управление автомобилем и другие действия, требующие повышенного внимания.

Комплексное лечение Итраконазолом

Синтетические фунгициды слабо действуют при низкой сопротивляемости организма самого человека. Системное лечение капсулами итроканазола удачно сочетается с применением средств народной и «домашней» медицины.

Всесторонняя атака на грибок:

• усиливает лечебный эффект назначенного препарата;
• побуждает организм к противодействию инфекции;
• способствует выведению образовавшихся продуктов жизнедеятельности грибков, остатки лекарства.

Внутренний пособник — эхинацея в настойках и настоях. Это знаменитое средство для поднятия иммунитета. Здесь несколько способов её применения в борьбе с грибком:

• заварить как чай щепотку сухой травы, настоять несколько минут, выпить тёплым;
• настоять на стакане водки 20 гр. сушеной травы в течение 2-х недель; принимать по чайной ложке настойки утром и вечером;
• залить половиной литра кипятка 1 ст. ложку сырья в термосе, выдержать 1 час, процедить, настой выпить в течение дня;
• купить пузырёк аптечной настойки эхинацеи, принимать по 30 капель на ночь.

Наружные помощники — лопух и чистотел. Они находятся у нас под ногами, мы топчем и вырываемих, не догадываясь о полезности. Наружно применяют соки и отвары из них при грибковых поражениях кожных покровов и ногтей:

• Сорвать свежий стебель травы чистотела, рыжим соком смазать ногти и прилегающую кожу. Сок едкий, не пользоваться часто. Избегать попадания на мелкие ранки и ссадины
• Прокипятить 1 ст. ложку сухого сырья чистотела со стаканом воды 20 минут, процедить. Добавлять в ежевечерние ванночки для ног.
• Крупный лист лопуха помять и потереть. Чтобы он остался целым, но сок выступил. Обернуть больную стопу или приложить к проблемному участку кожи на 1 час.
• Очищенный кусочек корня лопуха размочалить как кисточку с одного конца, обмакнуть в небольшое количество воды. Тщательно протирать пораженное место. Для каждой процедуры – новая кисточка.

Своевременное, настойчивое и длительное применение наиболее подходящего вспомогательного средства позволяет снизить лекарственную нагрузку и сокращает время лечения итраконазолом.

Диета при лечении итраконазолом

Грамотный подбор продуктов, совмещённый с лекарственной терапией, так же даёт положительный эффект.

Полезный набор:

• свежие овощи, содержащие мало сахаров, много клетчатки (например: сельдерей, все виды капусты, зелёные листовые салаты, огурцы, щавель, томаты, морковь, тыква, кабачок, шпинат, зелень);
• блюда из сырых, запечённых, тушёных, отварных овощей, приготовленные с лаврушкой, гвоздикой, корицей, хреном, имбирём;
• салаты из сырых и квашеных овощей с морской капустой, заправленные растительным маслом, луком и чесноком;
• фрукты и ягоды, содержащие полифенолы (брусника, клюква, лимоны, грейпфруты, апельсины, гранаты, смородина чёрная, белая и красная;
• кисломолочная продукция с бифидобактериями;
• проростки зёрен;
• соки и пюре из местных овощей и фруктов без сахара;
• отварная курятина без шкурки, блюда из телятины.

Продукты, которые стоит ограничить, находясь на курсе итраконазола:

• крахмалистые, сладкие овощи: картофель, свекла без предварительного вымачивания;
• жирные сорта мяса и рыбы, утятину, гусятину;
• копчёности и консервы;
• все виды сладостей, включая сухофрукты;
• пищу, приготовленную методом дрожжевого брожения: квас, пиво, свежий хлеб;
• острые приправы и соусы;
• продукты длительного хранения, содержащие консервирующие пищевые добавки.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Итраконазол

Латинское название вещества Итраконазол

Itraconazolum (род. Itraconazoli)

Химическое название

4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он

Брутто-формула

C35H38Cl2N8O4

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

• Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• B35 Дерматофития
• B35.1 Микоз ногтей
• B36.0 Разноцветный лишай
• B37.0 Кандидозный стоматит
• B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
• B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
• B39 Гистоплазмоз
• B40 Бластомикоз
• B41 Паракокцидиоидомикоз
• B42 Споротрихоз
• B44 Аспергиллез
• B45 Криптококкоз
• B45.1 Церебральный криптококкоз
• B49 Микоз неуточненный

Код CAS

84625-61-6

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Фармакологическое действие — противогрибковое широкого спектра.

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия