Лекарство от камней в почках аллопуринол
Аллопуринол представляет группу гипоурикемических средств. Под его воздействием снижается концентрация мочевой кислоты в биологических жидкостях (крови, моче). Назначается препарат при различных патологических состояниях, которые сопровождаются изменением показателя данного параметра, например, при подагре, новообразованиях, мочекаменном заболевании.
Под воздействием Аллопуринола снижается концентрация мочевой кислоты в биологических жидкостях (крови, моче).
Преимуществом лекарства является низкая стоимость. Дополнительно отмечают небольшое количество ограничений к использованию. Однако при неправильном применении увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны разных систем.
Латинское название
Allopurinol.
Латинское название препарата — Allopurinol. Его преимущество — низкая стоимость.
Формы выпуска и состав
Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- желатин пищевой;
- магния стеарат;
- кремния диоксид коллоидный.
Фармакологическое действие
Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.
При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.
Дополнительно при терапии Аллопуринолом повышается концентрация ксантина и гипоксантина.
Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.
Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.
Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований. В результате отмечается снижение активности процесса биосинтеза пуринов по новому механизму обратной связи.
Фармакокинетика
Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.
Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении препарата.
Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.
Преимуществом средства является высокий уровень биодоступности (от 67 до 90%).
Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.
При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов. Преимуществом метаболитов является невысокая скорость выведения, что способствует увеличению периода действия препарата.
Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике. Благодаря общему периоду полувыведения аллопуринола и его метаболитов полученный эффект поддерживается в течение 1 суток.
Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании.
Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.
Показания к применению Аллопуринола
Препарат рекомендован к использованию в таких случаях:
- патологические состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышением концентрации мочевой кислоты в составе крови), к этой группе относится метаболическое заболевание подагра (при хронической форме продлевается период ремиссии) и мочекаменная болезнь, при которой образуются ураты;
- гиперурикеми: препарат разрешено применять при первичной и вторичной форме такого патологического состояния, особенно на фоне распада нуклеопротеидов, при развивающейся лимфосаркоме, лейкозе, псориазе, травмировании, лучевой терапии злокачественных образований, нарушении функции ферментов, лечении ударными дозами глюкокортикостероидов и т. д.;
- заболевания почек, включая и те, что характеризуются умеренно тяжелой формой: нефропатия, недостаточность функции данного органа;
- образование камней в почках на фоне урикозурии.
Препарат рекомендован к использованию в случае появления камней в почках на фоне урикозурии.
Противопоказания
Ограничений к применению препарата немного, к ним относятся:
- метаболические нарушения, сопровождающиеся повышением содержания железа в тканях (первичного характера);
- гиперчувствительность организма к активному компоненту или другим веществам в составе Аллопуринола;
- гиперурикемия, при которой отсутствуют внешние проявления;
- подагра в период обострения;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, негативная реакция на введение в организм лактозы, что обусловлено наличием в составе препарата лактозы.
Отмечают и противопоказания из группы относительных. В этом случае препарат используется, но с особой осторожностью из-за высокого риска развития осложнений:
- нарушения работы сердца: недостаточность данного органа, гипертония;
- сахарный диабет;
- пожилой возраст пациентов;
- гипотиреоз;
- возраст до 15 лет.
С особой осторожностью Аллопуринол используют при сахарном диабете.
Как принимать Аллопуринол
Препарат принимают 1 раз в сутки. Достаточным считается количество 300 мг. Если появляются негативные реакции со стороны органов ЖКТ, указанную дозу делят на несколько приемов. В большинстве случаев терапия начинается с минимального количества аллопуринола — 100 мг. Затем его увеличивают в соответствии с потребностями организма пациента и скоростью устранения неприятных симптомов урикемии.
Предельное количество активного вещества в сутки — 900 мг.
Если проводится терапия тяжелых заболеваний, доза может увеличиться до 600-900 мг. При патологиях со слабыми или умеренными проявлениями назначают 300-600 мг в сутки.
При подагре
В большинстве случаев рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно. Если развивается тяжелое патологическое состояние, количество препарата удваивается и может составить 400-600 мг в сутки. При назначении минимальной дозы допускается делить ее на 2 приема. Большое количество препарата принимают дробно (3 и более раз в день). Для профилактики обострения подагры назначают 100 мг в сутки.
В большинстве случаев при подагре рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно.
При камнях в мочевых путях и почках
Учитывая, что препарат выводится из организма достаточно медленно (при диагностированных нарушениях работы почек), пациентам в этом случае назначают не более 100 мг аллопуринола в сутки.
Применение у детей
Лекарство используют с учетом возраста:
- до 10 лет: 10-15 мг/кг массы тела;
- с 10 до 15 лет: доза удваивается и составляет 10-20 мг/кг веса.
Как долго принимать
Продолжительность терапии определяется индивидуально. При длительном лечении каждые несколько недель выполняется контроль уровня мочевины в биологических жидкостях. Причем более важным является анализ крови.
До или после еды
Таблетки желательно пить после еды.
Побочные действия при приеме Аллопуринола
Негативные проявления возникают в зависимости от состояния организма, наличия других патологий. Некоторые реакции развиваются чаще. К ним относится сыпь.
Прием Аллопуринола может вызвать депрессивные состояния.
Более редкие негативные проявления:
- склонность к развитию инфекций и паразитарных заболеваний, например фурункулез;
- ряд патологических состояний, сопровождающихся изменением состава и свойств крови: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения и т. д.;
- негативная реакция индивидуального характера, тяжелые проявления (анафилактический шок);
- артралгия;
- васкулит;
- сахарный диабет, повышение уровня липидов;
- депрессивные состояния;
- кома;
- головная боль;
- сонливость;
- потеря вкуса или изменение вкусовых ощущений;
- нарушение двигательной активности;
- нейропатия;
- головокружение;
- нарушение зрения;
- увеличение уровня артериального давления;
- тошнота и рвота;
- изменение структуры стула (становится более жидким);
- учащение позывов к дефекации;
- стоматит;
- боль в области живота;
- гепатит, изменение концентрации печеночных ферментов;
- отечность;
- ослабление мышечных тканей;
- выпадение волос или их обесцвечивание;
- усиление признаков патологий почек (гематурия, уремия, недостаточность данного органа);
- бесплодие у мужчин;
- образование конкрементов;
- лихорадочное состояние.
В некоторых случаях препарат вызывает выпадение волос.
Передозировка
В большинстве случаев отмечается возникновение симптомов нарушения работы нервной системы, например головокружения. Также часто появляется тошнота, рвота, может измениться стул (развивается диарея). Принцип лечения при этом основан на форсированном диурезе. При попадании в организм крупных доз средства целесообразно проводить гемодиализ, перитонеальный диализ.
Особые указания
Перед началом терапии выполняется лабораторное обследование, на основании результатов оценивают главные показатели состояния печени.
На протяжении всего курса лечения рекомендуется придерживаться суточного объема жидкости — не менее 2 л.
Иногда на начальном этапе терапии симптомы патологии обостряются, но при одновременном приеме средств НПВС можно контролировать состояние организма.
Детям препарат чаще назначают при злокачественных новообразованиях, сопровождающихся проявлениям урикемии.
При беременности и лактации
Не рекомендуется использовать лекарственное средство на основе аллопуринола во время вынашивания ребенка.
Не рекомендуется использовать лекарственное средство на основе аллопуринола во время вынашивания ребенка.
Однако при возникновении такой необходимости его назначают, но по жизненным показаниям, если риск для плода ниже, чем положительные эффекты от приема лекарства. Принимать таблетки нужно под контролем врача.
Лактация прекращается, если необходимо пройти курс лечения Аллопуринолом.
В детском возрасте
Препарат не назначают пациентам до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Если развиваются патологии данного органа, рекомендуется уменьшить суточную дозировку, т. к. период полувыведения в этом случае существенно увеличивается.
При тяжелом поражении почек (на стадии азотемии) препарат не назначают.
Определяющим показателем при этом является почечный клиренс — он должен опуститься до уровня 2 мл в минуту.
При нарушениях функции печени
Препарат не применяется.
При нарушениях функции печени препарат не применяется.
Влияние на концентрацию внимания
В период терапии не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, при которой требуется высокий уровень внимательности.
Совместимость с алкоголем
Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки во время лечения Аллопуринолом.
Лекарственное взаимодействие
Под влиянием активного вещества рассматриваемого средства усиливается действие некоторых антикоагулянтов, Арабинозида, Аденина.
При сахарном диабете нужно учитывать, что эффективность гипогликемических лекарств тоже возрастает, что требует пересчета их дозы.
Уровень активности аллопурина уменьшается под воздействием салицилатов, средств урикозурической группы.
Токсичность препарата увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.
Ускоряется процесс накопления в организме таких средств, как Аллопуринол, Азатиоприн.
Токсичность Аллопуринола увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.
Условия и сроки хранения
Флакон должен быть защищен от солнечных лучей. Доступ детям к этому средство ограничивается. Нормальная температура воздуха — до +30°С.
Хранить лекарство допустимо не более 3 лет со дня производства (для таблеток с дозировкой аллопуринола 300 мг) и 5 лет (для препарата с концентрацией активного вещества 100 мг).
Условия отпуска из аптек
Средство является рецептурным.
Продают ли без рецепта
Нет.
Цена
Стоимость: 80-130 руб., на что влияет количество таблеток во флаконе.
Препарат в аптеке без рецепта не продается.
Аналоги
Разрешено использовать следующие заменители:
- Аллогексал;
- Аденурик.
Существуют еще и одноименные аналоги, выпускаемые под маркой других производителей (например, Эгис).
Отзывы врачей
Скатов Б. В., уролог, 47 лет, г. Красноярск
Препарат эффективно устраняет симптомы урикозурических заболеваний. Его можно назвать универсальным, т. к. назначается он при различных патологиях, причем не играет роли, является ли урикозурия первичной или вторичной.
Глинкина Т. А., уролог, 36 лет, г. Москва
Препарат достаточно эффективный, действует быстро. Но у него есть недостатки, например множество негативных реакций, причем у большинства пациентов возникают разные побочные явления, даже при отсутствии высокой чувствительности организма к компонентам Аллопуринола. Частично перекрывает этот минус приемлемая цена.
Мнение пациентов
Вероника, 38 лет, г. Старый Оскол
Понравился эффект от приема препарата. Когда воспалилась костная шишка на пальце ноги, врач назначил это средство, т. к. диагностировали подагру. Благодаря Аллопуринолу симптомы быстро ушли, причем лечение я закончила насколько стремительно, что побочные эффекты просто не успели развиться.
Анастасия, 40 лет, г. Воронеж
Назначали этот препарат при мочекаменной болезни. Учитывая, что у меня еще и гиперфункция щитовидной железы, перенесла я курс плохо. Возникло много побочных явлений, пришлось заменить это средство.
Источник
Действующее вещество
— аллопуринол (allopurinol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг, желатин пищевой — 5 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.
Показания
Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
При нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).
При нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).
Описание препарата АЛЛОПУРИНОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник