Орунгал при кандидозе полости рта

Состав

• 1 капсула препарата Орунгал содержит 100 мг итраконазола. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, сахароза, макрогол 20 000, желатин, красители.
• 1 мл раствора Орунгал включает 100 мг итраконазола. Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, гидроксипропил бетадекс, пропиленгликоль, 70% сорбитол, сахаринат натрия, вода, ароматизатор.

Форма выпуска

Розовые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом и непрозрачной голубой крышечкой, внутри содержатся кремовые пеллеты.

• 4 капсулы в блистере — 1 блистер в коробке из картона.
• 5 капсул в блистере — 3 блистера в коробке из картона.
• 6 капсул в блистере — 1 блистер в коробке из картона.
• 14 капсул в блистере — 2, 3, 1 или 6 блистеров в коробке из картона.

Желтый раствор для перорального приема с вишневым ароматом.

• 150 мл раствора в стеклянном флаконе — 1 флакон с мерной чашкой объемом 10 мл в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, имеет большой спектр действия, химически представляет собой производное триазола. Тормозит синтез эргостерина в стенке клеток грибов, что является противогрибковым эффектом итраконазола.

Действует на дрожжевые и дрожжеподобные грибы (рода Trichosporon, Pityrosporum, Geotrichum, Candida, а также на Cryptococcus neoformans; дерматофиты рода Trichophyton, Microsporum, а также на Ep. floccosum; представителей рода Aspergillus, Fonsecaea, Cladosporium, Histoplasma, а также на P. brasiliensis, Pseudoallescheria boydii, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Penicillium marneffei и других.

Candida glabrata и tropicalis наименее чувствительны к эффектам итраконазола из представителей рода Candida.

Zygomycetes (родов Rhizopus, Mucor, Rhizomucor, Absidia), а также представители рода Scedosporium, Fusarium, Scopulariopsis совсем не чувствительны к действию препарата.

Фармакокинетика капсул

При пероральном приеме наибольшая биодоступность отмечается при употреблении капсул непосредственно после еды. Максимальное содержание в крови наступает спустя 3-4 часа.

Реагирует с протеинами плазмы на 99.8%. Накопление лекарства в коже, приблизительно в четыре раза больше его накопления в крови, а скорость выведения итраконазола зависит от регенерации верхних слоев кожи. Терапевтические концентрации активного компонента в коже сохраняются на протяжении 3 недель после окончания лечения. Итраконазол регистрируется в кератине ногтей спустя 1 неделю и сохраняется на протяжении полугода после трехмесячного курса лечения.

Хорошо проникает в органы, подверженные грибковым заболеваниям. Содержание в легких, печени, почках, желудке, костях, селезенке и мышцах примерно в 3 раза выше соответствующего содержания активного вещества в крови. Лечебные концентрации во влагалище сохраняются на протяжении 2 дней после трехдневного цикла терапии.

Трансформируется в печени с выходом большого числа производных, только одно из которых демонстрирует противогрибковое действие. Время полувыведения составляет 24-36 часов. В течении первой недели 36% дозы выделяется почками в виде производных; в первоначальном виде с мочой выделяется до 0,03%. Через кишечник эвакуируется от 3 до 18% дозы.

У лиц с циррозом и почечной недостаточностью время полувыведения итраконазола и его содержание в плазме повышены.

Биодоступность лекарства при пероральном приеме может быть понижена у некоторых групп больных с нарушенным иммунитетом.

Фармакокинетика раствора

После перорального приема хорошо всасывается. Наибольшая концентрация в крови выявляется уже спустя 2,5 часа.

Биодоступность при приеме препарата вместе с пищей приближается к 55%, а при употреблении натощак повышается на 30%.

Основная часть активного связывается в плазме с протеинами (до 99.8%). Оставшийся итраконазол представлен в плазме в несвязанной форме.

Препарат хорошо проникает в органы: содержание в почках, желудке, печени, костях, легких, мышцах и селезенке в 3 раза выше содержания в крови. Концентрация в коже в 4 раза выше концентрации в крови.

Трансформируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием множества метаболитов. Только один из них демонстрирует противогрибковое действие.

Время полувыведения достигает 39 часов. 4-19% введенной дозы выводится через кишечник в первоначальном виде. Около 35% лекарства выводится в форме неактивных производных почками и еще примерно 54% — через кишечник.

У лиц с печеночной и почечной недостаточностью время полувыведения итраконазола увеличено.

Показания к применению

Показания к применению капсул

Терапия грибковых поражений, вызванных чувствительными к лекарству возбудителями:

• дерматомикозы;
• грибковый кератит;
• системные микозы: кандидоз, паракокцидиоидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, споротрихоз, бластомикоз и иные микозы, включая тропические;
• висцеральные глубокие кандидозы;
• кандидамикозы кожи и слизистых;
• онихомикозы;
• отрубевидный лишай.

Показания к применению раствора

• Терапия кандидоза пищевода и полости рта у ВИЧ-инфицированных больных и лиц с иммунодефицитом.
• Предупреждение системных грибковых поражений у больных со злокачественными болезнями крови или у перенесших трансплантацию костного мозга с повышенной вероятностью нейтропении.

Противопоказания

• Совместный прием средств, метаболизируемых при помощи фермента CYP3A4 и увеличивающих QT-интервал на ЭКГ, включая Терфенадин, Хинидин, Астемизол, Дофетилид, Мизоластин, Цизаприд, Сертиндол, Пимозид, Левометадон.
• Одновременное применение с пероральным Мидазоламом и Триазоламом.
• Совместный прием с метаболизируемыми ферментом CYP3A4 блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы (Симвастатин и Ловастатин).
• Совместное употребление с алкалоидами спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин, метилэргометрин).
• Аллергия на компоненты препарата.

Лекарство следует с осторожностью назначать при циррозе печени, гиперчувствительности к другим средствам из группы азолов, почечной или сердечной недостаточности в хронической форме, а также лицам младше 18 или старше 65 лет.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсические явления (рвота, запор, тошнота, диарея, ухудшение аппетита), гепатит, временное повышение концентрации печеночных ферментов в крови, острая недостаточность работы печени.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, боли в голове, периферическая невропатия.
• Дерматологические реакции: выпадение волос, фотосенсибилизация.
• Аллергические реакции: отек Квинке, анафилактические реакции, крапивница, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
• Реакции со стороны органов кровообращения: отек легких, сердечная недостаточность застойного типа, периферические отеки.
  Прочие реакции: гипокалиемия, расстройства менструального цикла.

Инструкция по применению Орунгала (Способ и дозировка)

Капсулы Орунгал, инструкция по применению

Капсулы употребляют непосредственно после еды, проглатывая целиком.

Вульвовагинальный кандидоз лечат назначением 1 капсуле Орунгала дважды в день в течении одних суток либо назначение 1 капсулы раз в день в течении трех суток.

Для лечения отрубевидного лишая и дерматомикоза кожи назначают принимать по 1 капсуле раз в день в течении одной недели.

При грибковом поражении рук и стоп назначают 2 капсулы дважды в день 200 мг в течение недели или одну таблетку раз в день в течение одного месяца.

При лечении грибкового кератита принимают по 2 капсулы раз в день в течение 3-х недель.

При терапии орального кандидоза принимают по 1 капсуле раз в день на протяжении 2-х недель.

Биодоступность лекарства при пероральном приеме снижается у пациентов с расстройствами иммунитета, например, при нейтропении, после перенесенной пересадки органов, а также при СПИДе. В таких случаях может возникнуть потребность увеличения дозы в 2 раза.

При лечении онихомикозов используют пульс-терапию по следующим схемам:

• при поражении ногтей стоп с вовлечением или без вовлечения в процесс ногтей кистей принимают по 2 капсулы в сутки в первую, пятую и девятую недели лечения (в остальные недели пациент приостанавливает прием Орунгала);
• при поражении ногтей кистей принимают по две капсулы в сутки в первую и пятую недели лечения (в остальные недели пациент приостанавливает прием Орунгала).

Результаты выявляются после завершения цикла лечения, по мере роста ногтя.

Пульс-терапию можно заменить курсом непрерывного приема, когда препарат принимают по 2 капсулы в день на протяжении трех месяцев.

Оптимальные микологические эффекты регистрируются спустя 3-4 недели после окончания цикла лечения при болезнях кожи и спустя 7-9 месяцев после окончания цикла лечения при болезнях ногтей.

Лечение Орунгалом при системных микозах:

• при аспергиллезе принимают по 2 капсулы в день на протяжении 3-5 месяцев;
• при кандидозе принимают по 1-2 капсулы раз в сутки в течение 3-7 месяцев;
• при криптококкозе назначают употреблять 2 капсулы раз в день на срок до 1 года;
• при бластомикозе принимают по 1 капсуле до двух раз в день на протяжении 6 месяцев;
• при гистоплазмозе употребляют по 2 капсулы до двух раз в день на протяжении 8 месяцев;
• при криптококковом менингите назначают 2 капсулы дважды в утки на срок до 1 года;
• при споротрихозе назначают 1 капсулы раз в день в течение 3-х месяцев;
• при паракокцидиомикозе и хромомикозе назначают по 1 капсуле раз в день на протяжении полугода.

Раствор Орунгал, инструкция по применению

Раствор принимают перорально, натощак. Сначала раствором нужно прополоскать полость рта, а потом проглотить его. Полоскать полость рта водой после этого не нужно. Суточную дозу разрешается разделить на 2 приема.

При терапии кандидоза пищевода или рта Орунгал принимают по 2 мерных чашки (200 мг средства) в день в течение 7 суток. При отсутствии эффекта от лечения через неделю, курс терапии следует продлить еще на 7 суток.

При терапии кандидоза пищевода или рта на фоне резистентности к Флуконазолу принимают по 2-4 мерных чашки в сутки на протяжении 14 дней. При отсутствии эффекта от лечения через 14 дней, курс терапии следует продлить еще на 14 дней.

Для предупреждения системных грибковых поражений препарат принимают из расчета в дозе 5 мг/кг веса в день. Дневную дозу делят на 2 приема. Употребление препарата начинают за 7 суток до начала терапии цитостатиками или через 7 суток после трансплантации костного мозга и завершают только после восстановления нейтрофилов до количества 1000 кл/мкл.

Передозировка

При случайной передозировке в 1-й час после приема эффективно промывание желудка. Назначаются энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен. Антидот не известен.

Взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин) снижают биодоступность препарата и его эффективность. От совместного приема с Карбамазепином, Изониазидом и Фенобарбиталом можно ожидать аналогичные эффекты.

Потенциальные блокаторы изофермента CYP3A4 (Индинавир, Кларитромицин, Ритонавир, Эритромицин) увеличивают значения биодоступности итраконазола.

Итраконазол тормозит метаболизм средств, метаболизируемых CYP3A4. Результатом подобного процесса может быть пролонгирование или усиление их действия, а также учащение возникновения побочных эффектов.

Не рекомендуется совместный прием Орунгала и средств, метаболизируемых при помощи фермента CYP3A4 и увеличивающих QT-интервал на ЭКГ, включая Хинидин, Терфенадин, Дофетилид, Астемизол, Мизоластин, Цизаприд, Сертиндол, Пимозид, Левометадон.

Не рекомендуется одновременное применение Орунгала с пероральными формами Мидазолама и Триазолама.

Не рекомендуется совместный прием Орунгала с метаболизируемыми ферментом CYP3A4 блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы (Симвастатин и Ловастатин) или с алкалоидами спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин и метилэргометрин).

При совместном приеме с блокаторами каналов кальция рекомендовано соблюдать осторожность, потому что блокаторы каналов кальция оказывают негативный инотропный эффект, усиливаемый аналогичным эффектом итраконазола. Итраконазол тормозит метаболизм вышеуказанной группы препаратов.

При одновременном применении с Орунгалом следует понизить дозировки перечисленных ниже средств: ряда противоопухолевых препаратов (алкалоиды розового барвинка, Доцетаксел, Бусульфан, Триметрексат); пероральных антикоагулянтов; блокаторов ВИЧ-протеазы; метаболизирующихся при помощи CYP3A4 блокаторов каналов кальция (Дигидропиридин и Верапамил); ряда метаболизируемых при помощи CYP3A4 блокаторов ГМГ-КоА-редуктазы; некоторых иммуносупрессивных лекарств (Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус); некоторых глюкокортикостероидов (Дексаметазон, Будесонид, Метилпреднизолон); Карбамазепина, Бротизолама, Буспирона, Дигоксина, Алпразолама, парентеральных форм Мидазолама, Альфентанила, Эбастина, Репаглинида, Ребоксетина, Дизопирамида, Элетриптана, Цилостазола, Галофантрина.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только при наличии рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Два года. После открытия флакона раствор необходимо использовать в течение 2 месяцев.

Особые указания

Очень редко при применении препарата Орунгал (Orungal) развивалось токсическое тяжелое поражение печени. Как правило это происходило на фоне уже имеющихся заболеваний печени, либо у больных, получавших другие лекарства, обладающие гепатотоксическим эффектом. В связи с этим нужно регулярно контролировать показатели работы печени у лиц, получающих лечение Орунгалом.

Итраконазол имеет свойство провоцировать отрицательный инотропный эффект. Из-за этого препарат не следует назначать страдающим застойными формами сердечной недостаточности или с присутствием этого симптомокомплекса в прошлом.

При назначении препарата лицам с нарушениями работы печени и почек из-за возможности понижения биодоступности активного вещества рекомендуется осуществлять регулярный контроль за содержанием итраконазола в крови и при необходимости понижать его дозировку.

В случае выявления невропатии на фоне приема раствора Орунгала, терапию следует прекратить.

Лицам с тяжелой нейтропенией не советуется применять Орунгал для начальной терапии из-за повышенного риска быстрого появления системных кандидозов.

Препарат не оказывает действия на способность управлять автотранспортом.

Аналоги Орунгала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Орунгала: Ирунин, Итразол, Кандитрал, Орунгамин, Румикоз, Изол, Орунзол, Триоксал, Вифенд, Диафлу, Дифлазон, Дифлюкан, Микосист, Флуконазол.

Детям

Разрешено применение препарата у детей при наличии серьезных показаний и под медицинским контролем.

При беременности и лактации

Возможно применение препарата у беременных при наличии серьезных показаний и под медицинским контролем. Лактация несовместима с приемом Орунгала.

Отзывы об Орунгале

Как свидетельствуют отзывы об Орунгале при грибке ногтей и другой часто встречаемой патологии грибковой природы, данный препарат отлично себя зарекомендовал. Однако, нельзя не упомянут о частых сообщениях о возникновении побочных явлений со стороны пищеварения и большой дороговизне описываемого средства.

Цена Орунгала, где купить

Цена Орунгала в таблетках №14 в среднем по России составляет 2900-3300 рублей, раствор 150 мл будет стоить 3900-4550 рублей. Если вы собираетесь купить Орунгал в Москве, то вложитесь вышеуказанный диапазон.

На Украине цена капсул в указанной форме выпуска может достигать 2100 гривен, а раствора – 3400 гривен.