Салофальк для лечения колита
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
1 таб. | |
месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Внимание: информация не предназначена для самолечения. Мы не гарантируем ее точность, достоверность и уместность в вашем случае (хотя и стремимся к этому). Лечение должно назначаться врачом-специалистом.
Лечение НВЗК строится на использовании препаратов двух групп: первая — глюкокортикостероиды, вторая — аминосалицилаты, они же 5-АСК (мы уже рассказывали об этом подробно в отдельной статье).
Среди аминосалицилатов особый интерес представляет салофальк. В отличие от устаревающих лекарственных средств с действующим веществом сульфасалазином, салофальк-месалазин даёт минимум побочных эффектов. Иногда его выписывают даже детям и будущим мамам.
Принцип действия препарата
Механизм действия салофалька — местный противовоспалительный.
Предполагается, что месалазин ингибирует синтез свободных радикалов и метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспаления, а также замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов. Помимо этого он регулирует содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
Состав и формы выпуска
Кроме месалазина в состав таблеток салофальк входят: натрия карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, глицин, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, кальция стеарат, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, бутилметакрилат, макрогол, титана диоксид, тальк.
Некоторые компоненты из этого обширного набора нужны для того, чтобы таблетированный месалазин мог «дойти» до основного очага воспаления. Специальная оболочка обеспечивает очень медленное высвобождение месалазина на его пути через желудочно-кишечный тракт. Она начинает активно распадаться лишь при достижении определённого pH, характерного для толстого кишечника.
Выпускается ли средство в каких-то формах помимо таблеток? Да. Оно также продаётся в виде:
- пакетированных гранул пролонгированного действия;
- ректальных суппозиториев (свечек);
- ректальной суспензии.
Стандарты дозировки салофалька
Сколько таблеток можно пить в день?
Взрослые, как правило, принимают таблетки по 500 мг. 3-4 раза в сутки (правда, при особо тяжёлом течении неспецифического язвенного колита доза может быть увеличена вплоть до 3-4 грамм в день). Детям с массой тела до 40 кг. назначается половинная доза трижды в сутки.
Стандарт приёма гранул следующий:
- для взрослых — 1 пакет (500-1000 мг месалазина) 3 раза/сут. или 3 пакетика один раз/сут.;
- для детей с массой тела до 40 кг. — 30-50 мг. на кг. массы тела/сут. с распределением суточной дозы на 3 приема или на один прием.
Лечение салофальком может быть достаточно продолжительным по времени — некоторые больные пьют его регулярно на протяжении нескольких лет с целью профилактики рецидива.
При дистальных НЯК предпочтительно ректальное введение лекарства.
Суппозитории (свечи) обычно вводят по 500 мг. или — при длительном поддерживающем лечении — по 250 мг трижды в сутки. Детcкая доза опять же вдвое меньше взрослой.
Суспензию надо применять из расчёта 30-50 мг/кг массы тела раз в сутки, перед сном. Перед введением состава требуется очистить кишечник.
Помогает ли салофальк при НЯК?
А.Э. Дорофеев, профессор Донецкого государственного медицинского университета им. М. Горького, в исследовании «Стабилизирующее влияние препарата салофальк на слизистый барьер толстой кишки у больных неспецифическим язвенным колитом» пишет:
Применение салофалька является эффективным у больных НЯК. Он оказывает не только выраженный противовоспалительный эффект, но и способствует нормализации процессов слизеобразования, стимулирует продукцию слизи, ее созревание. (…) Это способствует более стабильной и длительной ремиссии.
Такой вывод был сделан на основе практических наблюдений. В ходе эксперимента отслеживалось состояние 30 пациентов с типичной клиникой НЯК, 16 мужчин и 14 женщин среднего возраста. Все они получали салофальк в базисной терапии на протяжении месяца.
Каждый участник исследования за этот срок (всего лишь месяц — не так уж долго!) отметил улучшение самочувствия. У 90% больных началась ремиссия.
Итак, шансы, что салофальк быстро поможет смягчить проявления язвенного колита, высоки — если, конечно, пациент будет принимать препарат строго по инструкции.
Примечание: важно понимать, что данное средство лишь помогает легче переносить НЯК, но не избавляет от этого недуга навсегда. Лекарства, которое позволяло бы полностью устранить ВЗК, на настоящий момент не существует. Оно станет возможным лишь тогда, когда учёные прояснят подлинные причины неспецифических воспалительных процессов в кишечнике.
ВЗК лечение ВЗК лечение колита лечение НЯК препараты при колите язвенный колит
Источник
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
1 пак. | |
месалазин (5-АСК) | 1 г |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 400 мг, гипромеллоза — 36 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.5 мг, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) — 90 мг, магния стеарат — 15.5 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7% метилцеллюлозы, 0.3% сорбиновой кислоты) — 1 мг.
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза — 4 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100) — 150 мг, триэтилцитрат — 15 мг, тальк — 40 мг, магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 25 мг.
Состав внешней оболочки: кармеллоза натрия — 30 мг, титана диоксид — 10 мг, аспартам — 2 мг, лимонная кислота безводная — 6 мг, ароматизатор ванильный — 4 мг, тальк — 11 мг, повидон К25 — 10 мг.
1860 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные.
1860 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные (2) — коробки картонные.
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Современный образ жизни характеризуется гиподинамией, малоподвижным отдыхом, вредными пищевыми привычками и несбалансированным питанием. От заболеваний предлагается широкое разнообразие фармацевтических средств. Чтобы получить положительный результат, следует знать препараты, дающие минимальные побочные эффекты. К таким относится «Салофальк», применяемый для лечения язвенного колита.
Препарат «Салофальк» широко применяется для устранения язвенного колита.
Формы выпуска препарата и его состав
Медсредство имеет многокомпонентный состав, однако лекарственное химвещество одно — месалазин, который имеет антивоспалительное действие. В зависимости от предлагаемой производителем формы препарата различаются составы дополнительных химических веществ. Лекарство производится в нескольких вариантах лекарственных форм — в таблетках, гранулах, свечах и суспензии.
Первые два варианта «Салофалька» обладают кишечнорастворимой оболочкой, что обеспечивает их программную активацию в нужном месте (тонкий и толстый кишечники), а до этого момента — пролонгированное высвобождение из покрытия. Последние два (для анального введения) — имеют упрощенный состав добавочных веществ. Лекарственная форма суспензия дополнительно включает: калия ацетат, калия метабисульфат, натрия бензоат.
А особенности состава свечей обеспечиваются натрия докузатом, твердым жиром, спиртом цетиловым. Таблетированная форма выпускается с дозировкой 0,25 (0,5) г и фасуется в упаковки по 50 (100) шт. таблеток. Гранулированный препарат имеет дозировку продукции 0,5 (1,0) г и фасуется по 50 (100) пакетов в одну упаковку. Ректальных свечей в одной упаковке 10 шт. с дозировкой 0,25 (0,5) г. Суспензия с аналогичным способом введения пакуется по 7 клизм в упаковке, в каждой доза вещества 4 г.
Вернуться к оглавлению
Принцип действия
«Салофальком» осуществляется местное противовоспалительное фарма действие. Действующее химвещество не допускает синтезирование свободных радикалов, формирование арахидоновой кислоты, которые способствуют воспалительным процессам. Им замедляется перемещение, дегрануляция и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов.
Оно регулирует количество простагландинов в слизистой кишечника. Таблетированный препарат начинает действовать в терминальном участке тонкой кишки через 1 — 3 часа и далее продолжает действие в толстой. Полное растворение происходит после 3 — 3,5 часов с момента приема.
Месалазин проходит метаболизм в печени и слизистой кишечника. Благодаря низкой всасываемости и быстрому преобразованию вещества его концентрация в слизистой кишечника остается невысокой. Месалазин фильтруется почками в течение 30 — 120 мин (период полувыведения), что определяется дозой.
Вернуться к оглавлению
Применение при язвенном колите
Лекарственную форму к введению определяет доктор. На это влияют протяженность участка поражения язвенным колитом, локализация патологии, длина пищеварительной системы и пр. Когда у пациента язвенный колит в тотальной форме, назначаются гранулы (таблетки).
Препарат вводится ректально при дистальных формах болезни. Возможна терапия путем сочетания применения различных лекарственных форм, особенно, когда в толстой кишке происходит левосторонний патологический процесс. Язвенная болезнь в неспецифической форме профилактируется приемом таблеток 3-и раза в течение дня с суммарной дозой 1500 мг.
Длительность терапевтического приема медпрепарата может составлять несколько лет. Тяжелое течение заболевания требует увеличения доз до 4 г с общей продолжительностью такого назначения до 3-х месяцев (купирование симптомов). Таблетки принимаются с водой, не разжевывая, за 60 мин. до еды.
Свечи вводятся через анус трижды в день по 0,5 г. Доза удваивается в остром периоде болезни. В длительной перспективе вводится по 0,25 г трижды в сутки. Перед применением клизменной суспензии кишечник очищается. Частота введения — однократно перед сном, 4 грамма в объеме клизмы 60 мл.
Гранулированное лекарство высыпается на язык из пакетика, запивается водой и проглатывается без разжевывания. В течение дня принимаются 3-и пакетика по 0,5 г для поддержания ремиссии. На фоне обострения доза увеличивается вдвое. Детям препарат прописывается с 6-ти лет.
Доза гранул/суспензии определяется массой тела — до 50 мг на 1 кг веса за одни сутки. Общая доза гранул принимается за 3 раза, а суспензии — один раз перед сном. При обострениях предельная дозировка разделяется на 2 приема препарата. Перед назначением средства и в течение приема пациенты проходят диагностику и сдают анализы.
Вернуться к оглавлению
Передозировка и побочные действия
Медсредство отпускается по рецепту доктора. Случаи передозировки препарата не отмечались. Однако он характеризуется следующими побочными эффектами:
- проявлением синдрома, аналогичного системной красной волчанке;
— интерстициальным почечным нефритом; - головными болями (единично), головокружениями;
- острым панкреатитом, болевым синдромом, метеоризмом (единично), рвотой, тошнотой, диареей, панколитом, гепатитом и пр.;
- тромбоцитопенией (единично), нейтропенией, панцитопенией, апластической анемией, лейкопенией, агранулоцитозом, метгемоглобинемией;
- аллергическим альвеолитом (единично), мио- и перикардитом (единично), лихорадкой, крапивницей, кожным зудом, бронхоспазмом;
- мышечным и суставным болевыми синдромами (единично) и пр.
Вернуться к оглавлению
Взаимодействие с иными медсредствами
Потребление пищи, введение иных лекарственных веществ, которые меняют кислотность в пищеварительной системе, не снижают эффективность и высвобождаемую активность месалазина. Вместе с тем медсредство усиливает действие антикоагулянтов, что поднимает вероятность появления кровотечений из пищеварительной системы. Лечебное вещество способствует усилению негативного воздействия глюкокортикостероидов на пищеварительный тракт.
Известно, что прием салофалька нивелирует действенность рифампицина, одновременно повышая токсичность метотрексата. Он потенцирует гипогликемизирующее влияние лекарств, которые являются производными от сульфонилмочевины. Также наблюдается мочегонный эффект спиронолактона, фуросемида.
Источник