Сульфасалазин при язвенном колите кишечника

Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы. «Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами. Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Основные свойства

• Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
• Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
• Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

• Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
• Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
• Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
• Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
• Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
• Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
• Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
• Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

• Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
• Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
• Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

• Порфириновая болезнь.
• Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
• Возраст пациента до пяти лет.
• Период грудного вскармливания.
• Нарушение работы печени.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Чувствительность к сульфаниламидам.
• Нарушение работы почек.
• Третий триместр вынашивания ребенка.
• Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Дополнительные сведения

• Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
• На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
• Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
• Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

• Асакол в таблетках.
• Самезил в таблетках и свечах.
• Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Видео

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.

Описание и состав препарата

«Сульфасалазин» иногда продается в виде порошка (в полиэтилене, весом от 50 г), но зачастую встречаются в аптеках и таблетки. Каждая из них содержит в себе фармацевтическую субстанцию сульфасалазин в количестве 500 мг, обернутую в повидон (нерастворимая форма низкомолекулярного соединения), и дополнительные составляющие. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук. На аптечных прилавках можно встретить упаковки по 1 или 5 блистеров. «Сульфасалазин» в свечах не производится.

Свойства лекарственного средства

«Сульфасалазин» – антимикробный и снимающий воспаление препарат, который выборочно аккумулируется в соединительных покровах кишечника. Около 70% его содержимого преобразуется в аминосалициловую кислоту (5-АСК), которая отвечает за борьбу с воспалительными очагами, и сульфапиридин – антимикробное, бактериостатическое вещество. Более 30% сульфасалазина поглощается из прямой кишки в неизменном виде.

Наибольшее накопление сульфасалазина отмечается через 4-11 часов после приема таблеток. Время полувыведения всех составляющих составляет около 8-12 часов. Полный процесс происходит с помощью кишечника, почек и длится до трех суток.

Показания к использованию и краткое описание заболеваний

«Сульфасалазин» прописывают для лечения кризов и профилактики язвенного колита, болезни Крона и ревматоидного артрита.

Язвенный колит

Хроническое заболевание, выраженное в изъязвлении слизистой толстого кишечника. Его рецидивы проявляются в частом жидком стуле с вкраплениями крови или слизи и резями в животе. Причины возникновения недуга до конца не изучены, но специалистами рассматривается влияние некоторых факторов:

• генетическая предрасположенность;
• нарушение иммунных процессов в организме;
• проникновение инфекции (хотя вирусы или бактерии, ответственные за развитие болезни, на сегодняшний день не выявлены).

Болезнь Крона

Хронический рецидивирующий недуг, выраженный воспалительными очагами любой части желудочно-кишечного тракта. Этот процесс затрагивает все слои кишечной стенки. Изъязвления пронизывают мышечный слой и поражают окружающую клетчатку. Это способствует образованию свищей и спаек между поврежденным участком кишечника и органами, находящимися по соседству. При болезни Крона здоровые участки чередуются с воспаленными зонами.

Общие проявления болезни (невзирая на локализацию):

• боли в животе (особенно после приема пищи и перед дефекацией);
• жидкий стул (присутствие кровяных выделений зависит от зоны поражения);
• лихорадка;
• уменьшение массы тела.

Источники развития заболевания полностью не известны, но возможно влияние наследственности, бактериальной инфекции и иммунных сбоев.

Язвенный колит и болезнь Крона являются предвестниками образования раковой опухоли.Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит

Представляет собой хроническое воспаление соединительной ткани, затрагивающее в первую очередь суставы. Как правило, недуг сначала поражает кисти рук. В более запущенной форме возможны и другие проявления: поражение кожи, легких, почек, глаз, ЦНС, сердечно-сосудистой системы и крови.

Критерии диагностики, на которые ориентируются медицинские специалисты:

• скованность суставов после сна;
• артрит наблюдается в трех сочленениях и более;
• симметричность артрозных проявлений;
• наличие ревматоидных узелков;
• трансформация на рентгенограммах кистей и лучезапястных суставов;
• изменения в сыворотке крови.

Ревматоидный артрит относится к недугам с неизвестным происхождением, но влияние иммунной системы, перенесенных инфекций и родительских генов может усугубить клиническую картину.

Противопоказания к применению

«Сульфасалазин» нельзя принимать при повышенной восприимчивости к любым составляющим и производным препарата. Необходимо обязательно поставить в известность своего врача о причинах, которые делают невозможным применение данного лекарственного средства:

• порфирия (нарушение в процессах синтеза гемоглобина);
• гранулоцитопения (снижение количества гранулоцитов в крови);
• апластическая анемия (угнетение клеточного роста в костном мозге);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фермент со сниженной активностью, уменьшает энергетические запасы клетки, приводит к ее распаду и формированию болезни Госпела);
• заболевания печени;
• дети до шести лет и весом менее 35 кг;
• тяжелая проходимость мочевыводящей системы или кишечника;
• период лактации.

«Сульфасалазин» необходимо пить с предосторожностью беременным и людям с патологической гиперреактивностью бронхов или сверхчувствительной иммунной системой.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным женщинам препарат нужно пить исключительно по назначению врача и в минимальных лечебных количествах. «Сульфасалазин» подавляет всасывание и усвоение витамина B9, что приводит к его недостаточности. В последней трети беременности желательно совсем исключить его употребление из-за угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации ЦНС у плода.

Большая концентрация производных «Сульфасалазина» в материнском молоке угрожает здоровью ребенка и ведет к негативным последствиям.

Схема дозировки

Согласно аннотации препарат нужно принимать после употребления пищи, запивая водой или молоком. При язвенном колите и болезни Крона взрослым в период криза назначают следующую дозировку по дням:

Для профилактики обострений взрослым пациентам назначают не более 1,5-2 г в день. Детям от 10 лет и весом от 35 кг во время криза прописывают по 0,5 г четырежды в день. Специалисты не рекомендуют применение «Сульфасалазина» для профилактики обострений детям младше 16 лет и весом до 65 кг.

Предельно допустимая дневная норма у взрослых – 8 г, у детей – 2 г.

Ревматоидный артрит у взрослых лечится по следующей схеме: с первого дня приема по 1 таблетке в сутки, с восьмого – по 1 таблетке дважды и с пятнадцатого – по 1 таблетке трижды. В дальнейшем доза может повышаться до 1,5-3 г в день. Результаты лечения становятся заметны по истечении двух месяцев непрерывного приема «Сульфасалазина». Курс медикаментозной терапии длится не менее полугода.

Лечение детей начинать нужно с минимальной дозировки – 250 мг в день (по 125 мг за два приема). Количество препарата необходимо понемногу повышать под контролем лабораторных исследований до назначенного терапевтического объема.

Рекомендуемые дозы для детей по годам и массе тела:

Предельная дневная норма для детей – 30-40 мг на 1 кг веса. Клинический результат наступает к концу первого-второго месяца непрерывного приема.

Побочные явления

Нежелательные эффекты во время приема «Сульфасалазина» зачастую возникают при ревматоидном артрите. Усугубляет последствия медленный метаболизм: фармацевтическая субстанция и ее метаболиты частично разрушаются в процессе синтеза, накапливаются в плазме крови и плохо выводятся из организма.

Возможные побочные реакции организма на применение «Сульфасалазина»:

• кожные покровы: высыпания, зуд, покраснения, повышение чувствительности к ультрафиолету, отеки;
• ЦНС: мигрень, слабость, судороги, расстройство сна, угнетенное состояние, поражение периферических нервов, нарушение координации;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, рези в животе, воспаление поджелудочной железы, медикаментозное воспаление печени;
• органы дыхания: одышка, кашель, поражение легочной ткани;
• кроветворная система: понижение уровня лейкоцитов и/или нейтрофилов, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и свертывающего фактора протромбина;
• мочеполовая система: выделение белка с мочой, задержка солей в почках, снижение количества спермы у мужчин;
• аллергические реакции: увеличение лимфоузлов, анафилактический шок, затруднение теплоотдачи (перегрев), окрашивание мочи в оранжевый цвет.

Развитие побочных эффектов зависит от дозировки лекарства и индивидуальной чувствительности. Легкие нарушения проходят при временной отмене препарата, выраженные и стойкие реакции требуют полной отмены.

До начала терапии «Сульфасалазином» необходимо сделать развернутый анализ крови с лейкоцитарной формулой, общий анализ мочи (исследование работы почек) и печеночные пробы. На первоначальном этапе лечения анализы нужно повторять дважды в месяц, дальше – по клиническим показателям. Периодически нужно определять степень содержания сульфапиридина в сыворотке крови, так как высокие показатели (больше 50 мкг/мл) несут в себе угрозу интоксикации организма.

«Сульфасалазин» препятствует усвоению витамина B9, что вызывает расстройства в работе кровеносной системы.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться следующие признаки: тошнота, рвота, желудочное расстройство и рези в животе. В очень серьезных ситуациях вероятны реакции со стороны ЦНС. Для отслеживания процесса восстановления после передозировки нужно наблюдать за данными о количестве сульфапиридина в сыворотке крови.

Действия при передозировке: промывание желудка и применение слабительных средств. Если нет нарушений в работе почек, необходимо выпить большое количество воды.

Взаимодействие с иными препаратами

Возможно повреждение костного мозга и развитие лейкемии при совместном употреблении «Азатиоприна», «Тиопурин 6-меркаптопурина» или его структурных аналогов. Прослеживается понижение всасывания и усвоения витамина B9 и «Дигоксина» при их использовании вместе с «Сульфасалазином».

Аналоги препарата

Полным структурным аналогом «Сульфасалазина» является «Сульфасалазин ЕН». Единственное отличие заключается в кишечнорастворимой оболочке ЕН. Схожие по своим показателям, но на основе иных действующих веществ – таблетированные препараты: «Азатиоприн», «Месакол», «Салофальк», «Пентаса», «Месалазин», «Мезавант», «Асакол», «Кансалазин».

Таблетки «Сульфасалазин» помогают в борьбе с некоторым кишечным заболеваниями. Также они борются с опасными воспалительными недугами: язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит. «Суфасалазин» выпускают только в виде таблеток и порошка.