Чем заменить сульфасалазин при язвенном колите
Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы. «Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами. Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.
Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.
Состав и форма выпуска
Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.
Изготавливается только в виде таблеток.
Терапевтическое действие
Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.
Упаковка
Основные свойства
- Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
- Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
- Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.
Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.
Побочные действия
У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.
Другие негативные реакции:
- Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
- Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
- Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
- Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
- Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
- Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
- Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
- Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.
Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.
Усвоение и выведение
Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.
Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.
Показания к применению Сульфасалазина
- Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
- Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
- Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.
Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.
Противопоказания
Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.
Нужен рецепт врача
Другие противопоказания:
- Порфириновая болезнь.
- Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
- Возраст пациента до пяти лет.
- Период грудного вскармливания.
- Нарушение работы печени.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Чувствительность к сульфаниламидам.
- Нарушение работы почек.
- Третий триместр вынашивания ребенка.
- Патологии крови.
Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.
Инструкция по использованию Сульфасалазина
Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.
Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Схемы использования
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
- Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
- Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
- Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
- Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.
Дополнительные сведения
- Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
- На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
- Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
- Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги Сульфасалазина
В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.
Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):
- Асакол в таблетках.
- Самезил в таблетках и свечах.
- Месакол в таблетках.
Косвенный аналог
Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.
Отзывы и цены
Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).
Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.
Видео
Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.
Источник
Сульфасалазин используется при лечении обычного и неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита. Обладает высокой антибактериальной эффективностью, устраняет симптомы кишечной диспепсии. Выпускается в таблетках. Если показано ректальное введение средства, то его заменяют суппозиториями с таким же действием активных веществ. Подробнее о лекарстве и его аналогах читайте в статье.
Описание препарата
Сульфасалазин (торговое название – азульфидин) – это модификация соединения 5-аминосалициловой кислоты, сходной по химическому строению с обычным аспирином. Препарат активно уничтожает патологическую микрофлору кишечника и борется с распространением воспалительных процессов.
Сульфасалазин при колите применяется в случаях легкой и средней степени тяжести заболевания. Примерно 10% от принятой дозы лекарства накапливается в соединительных тканях кишечника, и расщепляется на две составляющие:
- 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), обладающую выраженным противовоспалительным эффектом;
- сульфапиридин – вещество с антимикробным действием.
Сочетание таких компонентов позволяет лечить патологии толстого кишечника, осложненные диареей и активным размножением агрессивных бактерий.
При обострении обычных колитов сульфасалазин необходимо принимать в меньшей дозировке (до 2 г в сутки), чем при язвенных осложнениях и болезни Крона – в этих случаях количество таблеток подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.
Максимальная концентрация препарата в тканях наблюдается через 4-10 часов после приема. Выводится из организма с мочой и калом. Полное очищение длится до 3 суток.
Противопоказания и побочные эффекты
Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:
- болезни мочевыводящих путей;
- непереносимость лекарств группы сульфаниламидов;
- почечная и печеночная недостаточность;
- порфирия;
- апластическая анемия;
- гранулоцитопения;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью следует принимать сульфасалазин пациентам с патологиями бронхолегочной и иммунной системы. Беременным женщинам его назначают в крайних случаях, если риск для матери превышает предполагаемую угрозу для будущего ребенка.
При превышении дозировки или нарушениях длительности курсового лечения могут возникнуть головные боли, бессонница, очень редко – судороги и галлюцинации. Нельзя исключить появление крови или белка в моче сверх предельных значений, проблемы с желудочно-кишечным трактом, аллергические реакции.
Аналоги сульфасалазина
Негативные побочные эффекты провоцируются, как правило, сульфапиридином – одним из активных компонентов препарата. Поэтому в лечении колитов чаще используют лекарства, не имеющие в составе этого вещества, но сходные по действию с сульфасалазином: «Асазол», «Пентаса», «Олсалазин» (дипентум), «Балсалазид» (колазал). Все они содержат соединения 5-АСК и вызывают меньше побочных проявлений.
Из ректальных лекарственных препаратов этой группы можно отметить средство для клизм «Роваса» и суппозитории «Салофальк», «Самезил», «Канаса», «Пентаса».
Свечи, содержащие сульфасалазин, фармацевтические компании не выпускают.
«Салофальк»
Суппозитории производятся в Германии, фирмой Вифор (Vifor). Действующее вещество – месалазин (5-Амино-2-гидроксибензойная кислота).
«Салофальк» выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки. В одной свече содержится 250 или 500 мг активного вещества. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Необходимая дозировка – от 750 до 1500 мг в сутки для взрослых пациентов, в зависимости от длительности терапии. Детям, если их вес не превышает 40 кг, назначают ½ суточной дозы.
Согласно нозологической классификации, используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в том числе – неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Регулярное применение суппозиториев позволяет снизить частоту рецидивов и добиться устойчивой ремиссии.
Противопоказания к применению:
- выраженные дисфункции почек и печени;
- геморрагический диатез;
- нарушения свертываемости крови, гемофилия;
- гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
- язвенная болезнь желудка в период обострения;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2 лет.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и нарушениями мочевыделительной системы, препарат назначают с большой осторожностью.
Нежелательно совмещать лечение суппозиториями «Салофальк» с приемом лекарств, содержащих глюкокортикостероиды. Препарат может снижать эффективность рифампицина, спиронолактона, фуросемида.
Побочные действия: лихорадка, крапивница, кожный зуд, бронхоспазмы, нарушения сердечной деятельности, диспепсические проявления, головная боль, дисфункции вегетативной нервной системы, лекарственный гепатит, алопеция.
Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, случаются они гораздо реже, чем при пероральном приеме сульфасалазина.
Передозировка ректального препарата может вызвать тошноту, рвоту, сонливость, слабость, эпигастралгию (боли в области желудка). В таких случаях нужно срочно обратиться за медицинской помощью для проведения дезинтоксикационной терапии.
Свечи «Пентаса»
Являются аналогом суппозиториев «Салофальк». Обладают сходными фармакологическими свойствами, противопоказаниями и побочными действиями. Производятся в Дании и Швейцарии фармацевтической компанией FERRING.
Применяются в лечении язвенного колита дистальных отделов толстого кишечника. Дозировка активного вещества (месалазин) – 1000 мг на одну свечу. Вводятся 1-2 раза в день в прямую кишку по одному суппозиторию, после дефекации или очистительной клизмы. В гигиенических целях используется резиновый напальчник, наконечник свечи увлажняют водой для облегчения введения.
В педиатрической практике «Пентаса» не используется. Во время беременности препарат назначается строго по показаниям, а в период грудного вскармливания его применение запрещено.
Средняя длительность терапии – от 2 до 3 месяцев. Курс лечения прекращают, если достигнута ремиссия, подтвержденная эндоскопическим обследованием. Максимальная продолжительность применения препарата не ограничивается.
Побочное действие проявляется чаще всего диареей, тошнотой, кожными высыпаниями, болью в животе. В случае передозировки проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма.
«Самезил»
Суппозитории изготавливаются в Словении, известной дженериковой компанией Krka, d. d. Так же, как и предыдущие препараты, имеют в составе активное вещество месалазин. Применяются для ректального введения при лечении неспецифического язвенного колита у взрослых и детей возрастом от 2 лет, вес которых превышает 40 кг.
Основное действие оказывают на пораженные участки дистальной трети толстого кишечника. Обладают местным противовоспалительным эффектом, высокой активностью в отношении кокковых бактерий, антиоксидантным воздействием за счет способности разрушать свободные радикалы кислорода.
Каждая свеча содержит 500 мг месалазина. Стандартная дозировка:
- в стадии обострения колита – по 1 суппозиторию 3 раза в день,
- во время поддерживающего лечения – по 1 свече, желательно перед сном.
Перед введением препарата нужно опорожнить кишечник самостоятельно или сделать клизму.
Суппозиторий проталкивают вглубь прямой кишки и стараются удержать в течение часа и более. Побочные действия и противопоказания такие же, как у свечей «Салофальк» и «Пентаса». Передозировка бывает крайне редко. Проявляется гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью и сонливостью. В таких случаях проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства и симптоматическая терапия.
Ректальные свечи с месалазином производятся под разными наименованиями. Несмотря на то, что все они оказывают сходное воздействие на организм, подбирать препарат, определять дозировку и длительность лечения должен врач.
Источник
Лекарства с 5-АСК – это, пожалуй, одни из самых первых препаратов, которые назначаются больному с воспалительным заболеванием кишечника. В независимости от участка поражения, 5-аминосалициловая кислота является обязательной частью терапии НЯК и БК: зачастую, люди вынуждены принимать ее на протяжении всей жизни, дабы как можно дольше находиться в ремиссии.
Что такое 5-АСК, как она действует на пораженные участки слизистой, какие препараты являются наиболее популярными на сегодняшний день?
Пожалуй, стоит начать с небольшого ликбеза о том, что же такое 5-АСК и с чем его едят.
5-АСК (5-Аминосалициловая кислота) – это Месалазин, основа базисной терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Препараты 5-АСК увеличивают местную концентрацию простагландинов, оказывающих цитопротективное действие (повышение защитных возможностей слизистой оболочки кишечника). Впоследствии метаболизируется в организме, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Сразу рекомендую к ознакомлению запись о ценах на Месалазин.
Виды препаратов с Месалазином
Для купирования симптомов НЯК используются два вида препаратов с 5-АСК:
- Сульфасалазин – довольно старый препарат, используемый в лечении НЯК уже более полувека. Основной недостаток— разнообразные побочные эффекты, от тошноты до головной боли. “Побочки” проявляются примерно в четверти случаев. Негативный эффект объясняется воздействием сульфапиридина, инертного вещества, служащего для доставки 5-АСК в толстую кишку. Сам сульфапиридин никак не задействован в затягивании язв. К наиболее распространенным из побочных действий Сульфасалазина относятся нарушение работы ЖКТ, крапивница, эритема, зуд, головная боль, лихорадка. В тяжелых случаях – нефротический синдром, нейропатия, агранулоцитоз, лекарственный гепатит, фиброзирующий альвеолит, анафилактический шок. При длительном лечении Сульфасалазином необходим лабораторный контроль крови, так как на фоне его приема часто возникает геморрагическая анемия, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с появлением молодых форм лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения, в моче – протеинурия, гематурия.
- Препараты с 5-АСК в более чистом виде — современная разработка, основанием для которой послужила высокая частота возникновения побочных эффектов от приема Сульфасалазина. Сейчас больным чаще всего назначают именно их. Чистый Месалазин дает сравнительно мало побочных эффектов, его рекомендуют даже детям, а также беременным и кормящим женщинам.
Если вы принимаете Сульфасалазин, следующая информация для вас: это лекарство блокирует конъюгацию фолиевой кислоты в щеточной кайме тощей кишки, замедляет ее транспортировку и угнетает активность связанных с ней ферментов в печени. Поэтому, для устранения возможного дефицита в фолиевой кислоте, необходимо принимать ее отдельно в качестве одноименной добавки.
Почему же сейчас существует такое большое разнообразие препаратов, в основе которых лежит эта самая 5-АСК, ведь суть их сводится к одному – заживить язвы в вашем ТК? Все дело в оболочке, в которую запаковано действующее вещество.
Выбор лекарств с 5-АСК
В разных частях нашего ЖКТ разная pH (кислотно-щелочная среда), под воздействием которой та самая оболочка растворяется, высвобождая 5-АСК наружу. Именно уровень pH и является причиной создания столь широкого спектра однотипных препаратов. Исключение составляет вышеупомянутый Сульфасалазин – оболочка этих таблеток растворяется под воздействием кишечной флоры.
Помимо таблетированного вида, 5-АСК выпускается в виде гранул, ректальных свечей и в жидкой форме (микроклизмы, пена), опять же, для воздействия на необходимые части ТК.
Наиболее популярные из препаратов с чистым Месалазином:
- Кансалазин.
- Салофальк.
- Пентаса.
- Мезавант.
- Месакол.
- Роваза.
- Асакол.
- Месакол.
В зависимости от части поражения толстого кишечника, имеет смысл применять соответствующий препарат с Месалазином. Приведу примеры:
- Поражена прямая кишка – свечи Салофальк/пена Салофальк.
- Поражены слепая кишка и восходящий отдел толстого кишечника – Асакол/Месакол/Кансалазин/таблетки Пентаса.
- Поражены нисходящий отдел, сигмовидный и прямая кишка – гранулы Салофальк/таблетки Пентаса/Мезавант/Месакол и пена Салофальк.
- Поражен весь толстый кишечник – таблетки Салофальк/Мезавант/Пентаса/Месакол.
По мере продвижения по толстому кишечнику уровень pH меняется. В зависимости от оболочки, в которую заключена 5-АСК, от 60% до 90% действующего вещества будет долго находиться в нисходящем, сигмовидном и прямом отделах толстого кишечника, где скорость всасывания препарата ниже.
Особое внимание стоит обратить на факт высвобождения Месалазина из своей оболочки. Если в стуле вы видите не растворившуюся таблетку, значит препарат вам точно не подходит, т.к. ваша кислотная среда не в силах расщепить оболочку. В таком случае, ни в коем разе не стоит разламывать таблетку и затем уже ее проглатывать: во-первых, Месалазин не дойдет до вашего толстого кишечника, а во-вторых можно просто сделать хуже другим системам вашего желудочно-кишечного тракта. Необходимо просто найти препарат, который вам подойдет. Благо, выбора предостаточно.
Исключением из этого правила являются гранулы Салофальк: несмотря на то, что после дефекации больные могут видеть некоторое количество “целых” гранул, это считается нормой.
Необходимо правильно рассчитывать необходимую дозировку применяемых препаратов 5-АСК. Для индукции ремиссии рекомендуется принимать от 3 до 4 гр Месалазина сверху (перорально) и (в случае проктита или проктосигмоидита) снизу (ректально).
Как правило, в связи с тем, что препараты 5-АКС необходимо принимать и во время ремиссии, у многих возникает дозозависимый эффект. Он проявляется в невозможности снова достичь ремиссии после обострения путем применения того же объема активного вещества, которого хватало в прошлый раз для индукции положительного состояния.
На своем опыте могу сказать, что для меня препаратом выбора оказался Мезавант, и он остается таковым вот уже на протяжении почти трех лет. А какие лекарства с 5-АСК сейчас принимаете Вы?
Источник
