Флуконазол при генерализованном кандидозе

Опираясь на информацию ВОЗ, грибковой инфекцией страдает почти каждый пятый человек во всем мире. Революционным препаратом в борьбе с кандидозом является Флуконазол. Ввиду наличия различных форм выпуска, отсутствия развития к нему резистентности, проводится лечение молочницы Флуконазолом у мужчин, женщин и детей.

Что такое Флуконазол?

Флуконазол относится к триазольным антимикотическим лекарственным средствам и применяется в терапии и профилактике системных и поверхностных форм грибковых инфекций (и кандидозной также).

Действующее вещество препарата угнетает продукцию специального цитохрома, что в итоге приводит к нарушению биосинтеза эргостеролов и повышению внутриклеточной проницаемости. В результате воздействия Флуконазола большое количество электролитов и воды поступают в грибковую клетку, приводя к ее разрушению.

Флуконазол обладает фунгицидным и фунгистатическим эффектом по отношению к таким микроорганизмам:

Различные семейства Кандиды.
Криптококки.
Гистоплазма.
Трихофитии.
Эпидермофитии.
Микроспории и т.д.

В большинстве своем Флуконазол всасывается в стенках тонкой кишки и длительное время поддерживает среднетерапевтическую концентрацию в периферической крови, благодаря чему его можно назначать один раз в сутки. Кроме того, этот препарат хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма человека, а выводится в основном через почки.

В каких случаях данное средство актуально?

Большим преимуществом является то, что применяется Флуконазол при кандидозе у мужчин и у женщин. Также относится к трем противогрибковым средствам, разрешенным в раннем детском возрасте.

Останавливая рост и разрушая грибковую клетку, препарат применяется при таких формах кандидозной инфекции:

Урогенитальный кандидоз у женщин и мужчин (грибковые вульвовагиниты, изолированные вульвиты, баланопоститы и уретриты).
Кандидоз слизистых оболочек (грибковый стоматит, глоссит, ангулярный хейлит, фарингит).
Кандидоза ЖКТ (с локализацией в пищеводе и кишечнике).
Генерализованная форма кандидозной инфекции (с поражением глаз, брюшины, эндокарда, дыхательных путей).

Вагинальная молочница

Причиной возникновения молочницы у женщин чаще всего выступает дисбактериоз влагалища или кишечника, сопутствующая эндокринопатия, транзиторное иммунодефицитное состояние, хронический стресс или несоблюдение интимной гигиены.

Заболевание характеризуется поражением эпителиальных оболочек вульвы и влагалища и сопровождается обильными густыми выделениями беловатого цвета, интенсивным зудом и жжением в области внешних органов половой системы.

Данный препарат, выпускаясь в виде таблеток и вагинальных свечей, на протяжении многих лет назначается в качестве местного и системного лечения острого кандидоза у женщин. К тому же показано назначение лекарственного средства Флуконазол при хронической молочнице.

Кандидоз кишечника

Такая нозологическая форма встречается не часто и наиболее типична для недоношенных новорожденных или пожилых людей с ослабленным иммунитетом. В молодом возрасте кишечный кандидоз наиболее характерен при врожденных или приобретенных иммунодефицитах (к примеру, ВИЧ-инфекция).

Флуконазол при кандидозе кишечника оправданный выбор ввиду его мощного системного воздействия и хорошей всасываемости в кишечной трубке. А форма в виде раствора позволяет исключительный эффект при пероральном введении в случае пораженной слизистой желудка и кишечника.

Молочница полости рта

Новорожденные и грудные дети часто инфицируются грибками рода Кандида после прохождения спровоцированных материнских родовых путей или после контакта с зараженными предметами быта.

В большинстве своем болезнь протекает легко и имеет такие симптомы:

Отек и яркая гиперемия слизистых оболочек щек, неба, внутренних поверхностей губ и сосочков языка.
Белые мелкоточечные или сливные налеты.
Мелкие эрозии.
Выраженный зуд.

В некоторых случаях, особенно у ослабленных детей или пожилых людей, молочница во рту может иметь тяжелое прогрессирующее течение. Поэтому Флуконазол при кандидозе полости рта применяется как у детей, так и у взрослых в виде капсул или сиропа.

Грибок на половом члене

Мужчины также болеют молочницей и для них самой распространенной формой является грибковый баланопостит. Заболевание характеризуется поражением кожных покровов головки полового члена и крайней плоти. Наряду с мучительном зудом и резями при мочеиспускании имеются плотные бело-серые налеты, мацерации и эрозии, отечность и покраснение инфицированной кожи.

Для предотвращения осложнений и перехода болезни в хроническую форму вместе с местными препаратами в обязательном порядке назначают и средства системного действия, в число которых входит Флуконазол.

Инструкция по применению Флуконазола при молочнице

Официальная инструкция по применению Флуконазола при молочнице содержит в себе сведения о правильной дозе препарата для каждой клинической формы, виде выпуска, правилах применения и противопоказаниях с возможными побочными эффектами.

Дозировка

Доза лекарственного средства подбирается индивидуально с учетом формы заболевания, его степени тяжести и возраста пациента.

Среднетерапевтическая дозировка Флуконазола при молочнице:

Острый вульвовагинальный кандидоз у женщин – 150 мг однократно.
Хроническая форма молочницы – по 150 мг раз в 4 недели курсом от полугода до 12 месяцев.
Кандидозный баланопостит – 150 мг в один прием.
Орофарингеальный кандидоз – от 50 до 100 мг за сутки. При тяжелом течении дозу увеличивают до 200 мг.
Кишечный кандидоз – 50-200 мг за стуки в зависимости от степени тяжести.
При детской молочнице доза рассчитывается 6-10 мг на 1 килограмм веса.

Свечи

Принимать Флуконазол при молочнице женщине можно в виде интравагинальных суппозиториев. Они оказывают сильное местное противогрибковое действие, тем самым избавляя пациентку от неприятных проявлений болезни. Используют по одной свече дважды за день в течение 7-10 суток.

Также перед применением суппозиториев рекомендуется провести процедуру спринцевания влагалищной полости любым разрешенным антисептическим раствором.

Капсулы

Одна капсула от молочницы Флуконазол может содержать в себе 50, 100 либо 150 мг действующего вещества. Женщине с острым течением молочницы назначают одну капсулу в дозе 150 мг однократно.

При хронической молочнице курс лечения проводят следующим образом: одну капсулу выпивают раз в четыре недели на протяжении, как минимум, 6 месяцев.

Как принимать Флуконазол при молочнице у мужчин: для лечения кандидозного баланопостита назначают также одну капсулу (по 150 мг) одноразово. Терапию системным препаратом можно комбинировать с использованием местных средств, обладающих противогрибковым действием (крема или мази).

Сколько пить Флуконазол при молочнице ротовой полости и кишечника зависит от степени тяжести. Как правило, длительность терапии не превышает двух недель ежедневного приема 100-200 мг препарата.

Как пить и использовать?

Таблетки или капсулы препарата принимают только внутрь в независимости от еды, при этом, запивая достаточным объемом чистой воды. Нельзя разжевывать, так как это может привести к разрушению средства еще в полости желудка.

Свечи от молочницы Флуконазол вводят во влагалищную полость один раз перед сном. Для этого женщина должна тщательно вымыть руки и принять для нее удобную позу, зачастую это лежа на спине с согнутыми ногами. Введение должно быть мягким и аккуратным. С целью предотвращения попадания препарата на нижнее белье, рекомендуется надеть на него гигиеническую прокладку.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на высокую эффективность и обилие положительных воздействий, препарат имеет и противопоказания:

Гиперчувствительность к составу лекарственного средства.
Все сроки беременности.
Кормление грудью.
Прием ингибиторов обратного захвата серотонина.
Патология почек или печени.
Аритмия.

Прием Флуконазола при молочнице может привести к таким побочным реакциям:

Со стороны ЖКТ: болезненность в животе, изменение вкусовых ощущений, ухудшение аппетита, вздутие, тошнота и рвота, разжижение стула.
Со стороны кроветворной системы: снижение уровня форменных элементов периферической крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, быстрая утомляемость и редко – потеря сознания.
Различные аллергические реакции от легкого дерматита до анафилаксии.
Трепетание желудочков.

Существуют ли универсальные схемы лечения кандидоза Флуконазолом?

Схема приема Флуконазола при молочнице разработана практически для каждой клинической формы, но зачастую в нее вносятся коррективы с учетом общего состояния пациента и активности сопутствующей патологии.

Так, схема лечения молочницы Флуконазолом при урогенитальной локализации, как правило, единая: таблетку или капсулу принимают однократно (150 мг). Лишь при хроническом кандидозе такой прием повторяют каждый месяц на протяжении полугода-года.

Сколько стоит и где купить средство?

Цена препарата невысокая и зависит от компании, которая его производит. Так, Флуконазол российского производства можно купить за 30-40 рублей (1 или 2 капсулы). Одна капсула Флуконазола Сандоз стоит порядком 150 рублей, а Тева – 250 рублей.

100 мл раствора под коммерческим названием «Дифлазон» можно приобрести за 1600-1700 рублей. Купить Флуконазол не составит труда, так как он есть практически в любой аптеке в различных формах выпуска.

Отзывы о применении Флуконазола от молочницы

На протяжении многих лет данный препарат помогает бороться людям с грибковыми инфекциями. Но важно помнить, что Флуконазол может вылечить молочницу не во всех случаях, особенно, если грибки выработали устойчивость.

Убедиться в его эффективности помогут многочисленные положительные отзывы…

Ирина, 24 года. Действительно, всего одна таблетка от молочницы Флуконазол и все симптомы ушли за день. Очень довольна.

Екатерина, 39 лет. У меня очень часто появлялась молочница, особенно перед месячными. Врач назначил принимать Флуконазол в течение 6 месяцев. После курса уже как 3 месяца ничего не беспокоит.

Дарья, 31 год. Тоже мучаюсь хронической молочницей. Флуконазол – мой спаситель, одна таблетка и никакого зуда и выделений.

Источник

Флуконазол при кандидозе (молочнице) – один из самых действенных препаратов, назначаемых специалистами. Средство на необходимом уровне справляется с различными стадиями заболевания. Нередко становится достаточно одного приема лекарства, чтобы победить грибковую инфекцию.

Общие сведения и преимущества флуконазола

Флуконазол производят в разнообразных формах выпуска:

Таблеток.
Капсул.
Мази.
Свечей.
Инъекционного раствора.

Часто назначаемыми при кандидозе являются капсулы (по 50 мг, 100 мг, 150 мг).

Основное действующее вещество препарата, проявляющее противогрибковое действие – флукноказол (90% состава). Также данный продукт содержит вспомогательные компоненты – лактозу, диоксид кремния, крахмал и другие.

Флуконазол широко применяется для лечения кандидоза, микозов, отрубевидного лишая, онихомикоза. К главным преимуществам использования данного лекарства у взрослых принадлежат:

отсутствие большого перечня противопоказаний и побочных явлений;
высокая эффективность при кандидозе, локализованном в различных участках тела;
возможность корректировки схемы лечения в зависимости от индивидуальных особенностей пациента;
доступная стоимость.

Средство в таблетках или капсулах может назначаться не ранее 4-х лет. Раствор для внутривенных инфузий применяют в более раннем возрасте.

Схема приема и дозировка при вагинальном кандидозе

Схема приема и дозировка противогрибкового препарата у пациенток с вагинальным кандидозом определяются стадией развития патологического процесса и сопутствующей симптоматикой.

Впервые возникший кандидоз, протекающий со слабо выраженными зудом и дискомфортом, незначительными влагалищными выделениями.	150 мг флуконазола в таблетированной форме однократно внутрь. Также могут применяться свечи (1 введение на ночь).
От 1 до 4 рецидивов на протяжении 12 месяцев. Наличие большого количества выделений из влагалища, выраженных зуда и жжения.	Дважды по 150 мг лекарственного средства (с 3-дневным перерывом).
Рецидивирующая молочница (более 4-х эпизодов в течение одного года).	Трижды по 150 мг флуконазола (через каждые 72 часа). Далее по 150 г каждые 7 дней на протяжении 6 месяцев.

Для профилактики грибкового поражения влагалища (в период антибиотикотерапии, при частой смене половых партнеров) принимают 50-400 мг лекарства в сутки. Продолжительность курса устанавливается индивидуально лечащим врачом.

В редких случаях применение флкуоназола становится причиной развития побочных эффектов – головной боли, аллергических реакций, рвотного рефлекса, тошноты.

Подобные явления требуют пересмотра схемы лечения, и возможной отмены лекарственного средства.

Как принимать и сколько дней при кандидозе полости рта

На начальной стадии кандидоза ротовой полости достаточно становится использования местных средств (спреев, пастилок для рассасывания, растворов для полоскания). Потребность в применении препаратов системного действия появляется при прогрессировании патологии.

Флуконазол входит в число лекарственных средств первого выбора, используемых в терапии молочницы полости рта. Его применяют благодаря высокой эффективности и биодоступности, редким побочным эффектам. Своевременное назначение флуконазола позволяет избежать развития глоссита, кандидозного фарингита, образования трещин в области языка.

Согласно стандартной схеме лечения, препарат применяется следующим образом – 50-100 мг внутрь однократно в сутки на протяжении 7-14 дней. Кроме назначения флуконазола, терапия грибковой инфекции нередко предусматривает использование других медикаментов:

Антигистаминных средств.
Витаминных комплексов.
Иммуномодуляторов природного происхождения.

По окончании лечебного курса обязателен контроль на наличие остаточной инфекции. Повторно его проводят по истечении еще 3-х месяцев.

Эффективен ли при хроническом кандидозе кишечника

Флуконазол при остром или хроническом кишечном кандидозе значится в числе наиболее эффективных и быстродействующих противогрибковых средств. При данной разновидности молочницы преимущественно используется препарат в форме капсул.

Полностью пройденный курс лечения позволяет предупредить развитие осложнений в виде кровотечений, вызванных перфорацией стенок кишечника, язвенного поражения его различных отделов, частой диареи, приводящей к сильному обезвоживанию организма, заражения крови (сепсиса). Наибольшую угрозу хронический кандидоз кишечника представляет в период новорожденности, беременности и лактации.

Широко применяется следующая схема терапии кишечного кандидоза:

первая неделя терапевтического курса – 400 мг ежедневно однократно в сутки;
период с восьмого по двадцатый дни – дозировка препарата сокращается до 200 мг каждые 24 часа;
последняя неделя лечения – лекарство применяется с профилактическими целями (рекомендуется пить по одной капсуле флуконазола на протяжении суток).

Параллельно больному следует употреблять пробиотики и пребиотики, иммуномодулирующие препараты. Обязательными становятся соблюдение пациентом принципов диетического питания, отказ от спиртных напитков и курения.

В целом лечение хронической формы молочницы кишечника потребует не менее 1 месяца.

После сдачи необходимых анализов специалист принимает решение о необходимости проведения повторных курсов или корректировке применяемых доз флуконазола.

Флуконазол при беременности

Инструкция по применению флуконазола утверждает – использование препарата в период беременности нежелательно. Связано это со способностью главного действующего вещества лекарства к проникновению через плацентарный барьер. Также медикамент запрещен к использованию у лактирующих пациенток.

Результатом приема флуконазола может становиться негативное воздействие на плод и нарушение его развития. Наибольшую опасность представляет использование лекарства на раннем сроке вынашивания. В этот период возрастает риск замирания беременности, мутагенных изменений в развитии плода (дефектов в формировании опорно-двигательного аппарата, образования «волчьей пасти», пороков сердца). В связи с этим в первом триместре флуконазол заменяется более безопасными медикаментозными средствами.

Прием противогрибкового средства в последние недели вынашивания может осуществляться только в минимальных дозах. Основаниями к его назначению выступают:

Наличие у пациентки генерализованной формы грибковой инфекции, несущей серьезную угрозу ее здоровью и находящегося в утробе малыша.
Вероятность выкидыша или преждевременных родов, связанная с активным размножением патогенов в организме.
Недостаточная эффективность других лекарственных препаратов.

Решение о возможности назначения флуконазола беременной женщине принимает специалист после тщательного рассмотрения возможных рисков.

Цена препарата

Флуконазол относится к бюджетным лекарственным средствам, доступным для различных слоев населения. Его средняя стоимость составляет 0.61-0.82 $ за 7 капсул по 50 мг. Упаковка с 4 капсулами по 150 мг стоит 1. 34 $, с 1 капсулой – 0.69 $. 10 капсул по 100 мг можно приобрести за 1.58 $.

Препарат в капсулах (таблетках, свечах, в виде мази) отпускается из аптек безрецептурно. Раствор для внутривенного введения – только по врачебному рецепту.

Флуконазол или нистатин: что лучше при кандидозе

Нистатин – популярное противогрибковое средство, выпускаемое в таблетках, свечах и мазях. Как и флуконазол, данный препарат обеспечивает пролонгированное терапевтическое действие, имеет схожие с ним побочные эффекты и противопоказания. Оба медикамента обладают практически одинаковой стоимостью.

Частота применения данных препаратов в сутки может варьироваться в зависимости от тяжести протекания патологического процесса в организме пациента. Минимальное количество приемов в течение 24 часов – 1. В особо запущенных случаях частота употребления лекарственных средств возрастает до 8 раз в сутки.

Самостоятельно решать, что лучше поможет при кандидозе, флуконазол или нистатин, недопустимо. Делать обоснованный выбор между этими медикаментозными препаратами должен только квалифицированный специалист.

Несмотря на равную степень эффективности обоих медикаментов в борьбе с кандидозом, флуконазол остается лидером по частоте назначения у пациентов с молочницей.

Источник

Капсулы бирюзового цвета, размер №1; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения — 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения — 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Представлено описание активных веществ лекарств?