Микосист при кандидозе полости рта
Данный препарат представляет собой одну из вариаций торгового названия для продажи флуконазола – антимикотика, вещества азольного ряда. Они являются антибиотиками широкого спектра для грибов, но отличаются токсическим действием на печень. «Микосист» при молочнице – самое распространенное назначение, удобное тем, что для устранения отдельных ее обострений обычно хватает и 1-2 приемов.
«Микосист»: состав
Действующим веществом во всех его формах выступает флуконазол. Он губителен для большинства грибков-паразитов, не создает у них резистетности и одинаково эффективен при первом и повторных курсах. Список вспомогательных компонентов зависит от способа применения препарата.
- В инъекционных растворах 200 мг флуконазола взвешены в дистиллированной и подсоленной хлоридом натрия воде.
- Капсулы содержат порошок из него, диоксида кремния, крахмала, лактозы (следует учитывать присутствие данного компонента при врожденной/приобретенной непереносимости молока), кроссповидон, магния стеарат и тальк. Саму капсулу образуют желатин, краситель и диоксид титана.
Форма выпуска
Средство производят в вид раствора для внутривенных инфузий с помощью капельницы, или капсул в желатиновой оболочке. Таблетки от молочницы «Микосист» не выпускают, но данная форма присутствует в числе его аналогов.
Показания
Флуконазол считается безопаснее своих «коллег» – клотримазола, итраконазола, кетоконазола и других азолов. Он замечен в более избирательном действии на т.н. цитохромы Р 450 грибов и «игнорировании» аналогичных ферментов в человеческой печени. А сложность в том, что указанные ферменты являются общими для человека, растений и ряда возбудителей (в частности, грибков и бактерий).
Цитохромы Р 450 имеют принципиальное значение для окисления жиров, желчных кислот и стероидных соединений, нейтрализации посторонних веществ в процессе печеночного метаболизма. Их блокирование – надежный способ уничтожить грибок рода Candida, но схожее действие и на ферменты печени пациента (из-за сходства структуры цитохромов Р 450) образует основу гепатотоксичности всех азолов. При лучшей способности к их различению флуконазол эффективен против:
- кандид;
- криптококков;
- микроспор;
- возбудителей трихофитии;
- бластомицетов;
- кокцидий;
- гистоплазм.
В самой врачебной среде распространено мнение, что локальные и неяркие обострения кандидоза без угрозы «расползания» лучше купировать природными или синтетическими, но легкими антисептиками. А азолы оставить для системных поражений при:
- СПИДе;
- лучевой и химиотерапии;
- гибели костного мозга (яды, радиация, подготовка к трансплантации);
- приеме иммунодепрессантов (аутоиммунные патологии либо уже имевшая место трансплантация донорских органов).
«Микосист»: как применять при молочнице?
Тут многое зависит от особенностей протекания болезни. Кандидоз представляет собой результат активности нормального компонента микрофлоры – грибка рода Candida (в подавляющем большинстве случаев albicans, но всего насчитывают до 40 способных размножаться в организме видов).
Это заболевание всегда вторично по отношению к гормональному дисбалансу, нервам, неправильному питанию, сахарному диабету, чрезмерной стерильности, факторам, нарушающим местный баланс полезных бактерий с условно-патогенными.
Гнаться за его полным уничтожением даже при обострении в сочетании с прогрессирующим иммунодефицитом не стоит – его нужно просто вернуть к норме активности. И удерживать от бесконтрольного распространения с помощью медикаментов при наличии оснований думать, что собственная система защиты тела в работу уже не «включится».
- Принимать «Микосист» против молочницы, проявляющейся периодически, в связи с одними и теми же обстоятельствами (критические дни у женщин, курс антибиотиков у обоих полов и др.), следует 1-2 раза за весь эпизод. При нормально работающей иммунной защите обычно хватает и одной «порции» объемом 150 мг, повторный прием требуется лишь иногда. Такая схема показана при вызванном им вагините (женщины), колите (у обоих полов) или баланите (мужчины). Его размножение в других местах (гладкая кожа, подмышки, рот, ногти) даже без признаков прогресса рассматривается как «намекающая» на иммунодефицит аномалия, требует более внимательного отношения.
- Если грибок демонстрирует склонность к распространению или обострение протекает локально, зато тяжело (случается при стечении нескольких благоприятных обстоятельств, как вирусная инфекция перед месячными), показаны 400 мг «стартовой» суточной дозы. Со второго дня переходят на 200 мг/сутки, до исчезновения симптомов и появления отрицательных проб на мицелий/споры возбудителя из всех очагов. С этого момента курс продлевают еще на 10-14 суток для «гарантийной» остановки инвазии.
- Признаками иммунного отказа выступают быстрое распространение инфекции на нетипичные области (ротовая полость, включая миндалины, пищевод, верхние отделы кишечника, гладкая кожа и ее крупные складки, ногти, мочевыводящие органы) и тяжелое течение. При такой клинической картине назначают 100 мг в первые сутки и 50-400 мг (зависит от масштабов поражения и прогноза по прогрессу иммунодефицита) в сутки в дальнейшем, на период до половины месяца. При плохих показателях активности собственной защиты тела по окончании курса врач может оставить употребление 150 мг «Микосиста» раз в неделю или продлить прежнюю схему еще на 15 сут.
- Детям препарат дозируют из расчета 3-12 мг на 1 кг массы тела ребенка в день. Определяющие итоговую «порцию» параметры те же: тяжесть течения, успешность подавления инфекции флуконазолом, выраженность побочных эффектов. В любом случае полученная путем подсчета дозировка в день для ребенка не должна превысить 400 мг.
- У лиц старше 60 со здоровыми почками (действующее вещество «Микосиста» выводится ими неизмененным) разница в дозировках для взрослых отсутствует.
- При почечной недостаточности прописывают 400 мг разово плюс половина «здоровой» дозы – на оставшуюся часть курса. Если больной находится на искусственной почке, после каждого сеанса диализа ему дают полную норму препарата.
Средство пьют раз в сутки, безотносительно приемов пищи. Внутривенно его капают со скоростью до 10 мл (или 20 мг) в мин., чаще всего с раствором глюкозы или натрий хлора. При самостоятельном подборе дозировок нужно помнить, что гепатотоксичность препарата снижена, но ненамного.
Наличие патологий данного органа является абсолютным противопоказанием к его назначению. Он часто вызывает понос, тошноту, газы, другие признаки диспепсии. На поражение печени традиционно указывают желтуха и привкус горечи и/или железа (крови) во рту, обесцвечивание кала, окрашивание мочи в цвет крепкой чайной заварки.
Многие осложнения от приема флуконазола на печень летальны, как гепатоцеллюлярный некроз. Потому ее функции необходимо контролировать на протяжении всего курса. При беременности, лактации и в возрасте до 5 лет его назначают только в угрожающих жизни ситуациях.
Эффективность
Что касается оценки, насколько результативен «Микосист», инструкция по применению при молочнице обещает остановку им простых обострений с первого применения.
При иммунодефицитах различной степени тяжести его использование может растянуться на срок до 30 сут. и дольше (иногда – на весь остаток жизни пациента, если наблюдается невосстановимый и полный иммунный коллапс, как при СПИДе).
Цена и где купить?
«Микосист» пользуется высокой популярностью и присутствует в ассортименте большинства онлайн/стационарных аптек наряду с «Дифлюканом», «Дифлазоном», «Флуконазолом» и другими схожими по составу средствами:
- упаковка на 7 капсул по 50 мг обойдется покупателю в 570 руб. и выше;
- 1 капсула с дозировкой 150 мг – в 275-290 руб.;
- купить сразу 2 или 4 такие капсулы сразу выйдет дешевле (около 535 и 650 руб. соответственно);
- раствор для инфузий в стеклянном флаконе объемом 100 мл (2 мг действующего вещества на 1 мл раствора) стоит 170-200 руб.
«Микосист» при молочнице: отзывы
Эффективность средства пользователи оценивают очень высоко, часто отмечают в отзывах достаточность 1-2 применений при обычном (не отягощенном иммунодефицитами или «наслоением» других инфекций) кандидозе, полное отсутствие побочных действий при употреблении короткими (до недели) курсами.
Анна, 23 года: «Имею дело с обострениями кандидоза перед каждыми критическими днями с рождения дочки. Иногда обходится, но редко. Врач говорит, что-то гормональное. Она же назначила флуконазол по разу, в начале рецидива. Отлично помогает уже год, менять пока не требовалось».
Владислав, 35 лет: «Меня обрезали еще подростком из-за детской молочницы, вызвавшей баланит и фимоз. Но и сейчас раз в полгода стабильно приходится вспоминать об этой гадости. Выпиваю 150 мг Микосиста, и порядок. Несколько раз замечал урчание в кишечнике, не более».
Альбина, 48 лет: «Согласна, короткие курсы безопасны. А вот когда молочница начинается на фоне лечения аллергии (у меня на амброзию из носу юшит), никому его не советую. Разок допринималась его до гепатита, теперь – только местно (кому надо: в составе гелей «Фуцис» и «Флюкорем»)».
Источник
Немногим из нас удается в начале весны избежать простудных и инфекционных заболеваний, а вслед за этим — и употребления различных лекарств, в том числе, антибиотиков.
Однако, прибегая к их помощи, мы нередко забываем, что лечение должно быть комплексным, и что антибиотики губят не только болезнетворные бактерии, но и полезную микрофлору организма, без которой мы оказываемся в опасном положении, потому что лишаемся защиты от грибковых заболеваний.
Многие грибки являются постоянными жителями полости рта, кишечника, кожи, половых органов, не нанося при этом никакого вреда человеку благодаря тому, что количество их строго ограничено.
Но при ослаблении защитных сил, например, после перенесенных заболеваний, нехватке витаминов, дисбактериозе, нарушении обмена веществ, а также после употребления сильных (особенно в течение длительного времени) антибиотиков, грибки разрастаются, захватывая все большие территории. В этот момент начинают проявляться первые симптомы грибковой инфекции — микозов. Причем наиболее часто встречается инфекция, вызванная дрожжеподобным грибком — Candida Albicans — кандидоз, в народе известная как «молочница«.
Заеда — заболевание слизистой оболочки в уголках рта.
Спустя некоторое время, мы начинаем замечать, что на губах, языке, небе, слизистой щек, десен появляются белые налеты. Если их удалить, то место под ними слегка кровоточит. В уголках рта появляются болезненные трещинки — «заеды». Даже пища, которую мы любим, теряет вкус, потому что поражаются вкусовые сосочки языка.
Губы становятся сухими, появляется ощущение их стягивания.
Если грибок поражает кожу, то в подмышечных впадинах, складках под грудными железами, в паховой области появляются высыпания и опрелости. Особенно от этого страдают тучные люди. Все это сопровождается мучительным кожным зудом.
Многие даже не подозревают, что их хронический бронхит, который они долго и безуспешно лечат дорогими лекарствами, тоже может быть вызван грибками.
И снижение аппетита, тошнота, боль в животе, нарушение стула (частые расстройства кишечника) так же могут являться проявлением грибковой инфекции желудочно-кишечного тракта.
Таким образом, кандидоз, как и многие другие грибковые инфекции, может поражать практически любой орган, любую часть нашего организма.
Особенно страдают от этого заболевания женщины. Зуд, жжение, творожистые выделения, эрозии слизистой оболочки влагалища и наружных половых органов заставляют многих представительниц прекрасного пола годами обивать пороги медицинских кабинетов.
Пути передачи кандидоза и других грибковых инфекций.
Но самое неприятно то, что кандидоз, как и другие грибковые инфекции, может передаваться не только половым путем, но и при поцелуе, пользовании общими предметами гигиены, чужими вещами. Ребенок может заразиться во время родов, проходя по родовым путям, если его мама страдает этим заболеванием. Груднички — через соски. То есть это заболевание не щадит ни стариков, ни детей.
До сих пор все существующие противогрибковые препараты были малоэффективны или вообще не оказывали лечебного действия. Большинство не могли полностью уничтожить грибковые клетки, а лишь приостанавливали их рост и размножение.
В связи с этим грибковые инфекции становились хроническими с частыми и длительными обострениями. И лекарство приносило лишь временное облегчение, нередко вызывая привыкание грибка, что ещё больше снижало эффективность использования препарата.
Кроме того, многие известные противогрибковые препараты не всасываются в кишечнике, следовательно, не поступают в кровь. А потому их применение бессмысленно при грибковых заболеваниях дыхательной, мочевыделительной и половой систем, кожи. А ведь грибковая инфекция способна поражать весь организм, и лечить нужно одновременно все органы и системы.
Многие из давно созданных препаратов нужно принимать длительно по 3 — 4 раза в день. Причем для каждой грибковой инфекции и в зависимости от ее локализации назначались разные лекарства. В итоге получалось, что в день надо принимать по целой горсти таблеток, а еще использовать специальные мази, свечи, и надеяться, что, может быть, все это когда-нибудь поможет. На соблюдение всех этих правил уходило большое количество времени, нервов и денег.
Вот почему перед фармакологами встала задача создать максимально эффективный, удобный в применении, безопасный противогрибковый препарат. И такое лекарство было найдено! Венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер создала на основе вещества флуконазол препарат Микосист. Его главное отличие от известных ранее противогрибковых лекарств в том, что он проникает внутрь грибка и разрушает его оболочку, приводя к гибели грибковых клеток.
Когда необходим Микосист.
— Острый кандидозный вульвовагинит.
— Хронический и рецидивирующий вульвовагинит.
— Системный кандидоз.
— Диссеменированный кандидоз с поражением внутренних органов.
— Для профилактики грибковой инфекции у больных СПИДом.
— При применении лучевой и химиотерапии.
— Для профилактики грибковой инфекции при трансплантации органов.
— Хронический кандидоз полости рта вследствие ношения зубного протеза.
Действия Микосист на грибковую инфекцию и его преимущества.
Микосист обладает широким спектром противогрибкового действия, уничтожая большинство известных болезнетворных грибков. В связи с этим отпадает необходимость в проведении дорогостоящих анализов, уточняющих, какой именно вид грибка паразитирует в организме.
Большим преимуществом этого препарата является то, что он отлично всасывается из желудочно-кишечного тракта, причем на его эффективность абсолютно не влияет время приема пищи. Его можно принимать тогда, когда это удобно. Быстро проникая в кровь, Микосист уже через 1 — 2 часа начинает оказывать свое действие.
Благодаря способности этого препарата задерживаться в организме более 30 часов и связанному с этим продолжительному эффекту, его достаточно принимать всего 1 раз в день. Более того, при острых кандидозных вагинитах бывает достаточно вообще однократного приема препарата, а при хронических формах этого заболевания хватает 1 капсулы Микосиста в месяц.
Возможность однократного приема в день Микосиста дает множество преимуществ:
— пациент не забывает принимать препарат;
— меньшее количество лекарства попадает в организм, снижая риск возможных побочных явлений;
— уменьшается стоимость лечения.
После поступления в организм Микосист проникает во все ткани и органы человека, даже в спинномозговую жидкость, что позволяет использовать его для лечения всего организма, а не только местных проявлений грибковой инфекции. Этот препарат эффективен и при одновременном заражении несколькими грибковыми инфекциями, что позволяет при лечении экономить как деньги, так и время.
Микосист хорошо переносится и практически не обладает побочными эффектами, что делает его применение совершенно безопасным даже для маленьких детей. Благодаря тому, что препарат мало взаимодействует с другими лекарственными средствами, его можно назначать без опаски и в пожилом возрасте, когда сопутствующие заболевания требуют приема многих лекарств.
Фармакологические выпускаемые формы препарата Микосист.
Микосист выпускается в различных фармакологических формах: в виде капсул по 50, 100, 150 мг, что позволяет легко совместно с врачом подобрать необходимую дозировку, а также в виде раствора для внутривенного введения, содержащего 100 мг препарата. Растворы назначаются в тех случаях, когда необходимо достичь высокой концентрации препарата в максимально короткие сроки. Это делает Микосист особо эффективный при грибковых менингитах, тяжелых грибковых менингитах, тяжелых грибковых инфекциях у больных СПИДом. Причем в любой момент без предварительной подготовки вы можете перейти на капсулы.
Благодаря широкому спектру противогрибковой активности и системному характеру действия на весь организм, минимуму побочных эффектов и хорошей переносимости, Микосист является эффективным средством для лечения грибковых заболеваний. А простота и удобство применения (1 раз в день, неделю, месяц) позволяет вести обычный образ.
Данное лекарство отпускается по рецепту врача. Рекомендуется внимательно прочитать инструкцию для использовании. Если появились нежелательные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Будьте здоровы!
Источник
Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| флуконазол | 2 мг | 200 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг, вода д/и — до 100 мл.
100 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Флуконазол — представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).
Не обладает андрогенной активностью.
Активен в отношении в отношении возбудителей микозов: Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Распределение
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующей концентрации в плазме.
Концентрации в плазме находятся в прямопропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация (Css) достигается к 4-5 дню при ежедневном введении 1 раз/сут.
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90%-й Css ко второму дню. Кажущийся Vd приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11-12% флуконазола.
Метаболизм и выведение
Метаболитов в периферической крови не обнаружено. Период полувыведения (T1/2) — 30 ч. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК (клиренс креатинина). Флуконазол выводится из организма, в основном, почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
— криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;
— генерализованный кандидоз; кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза — лечение и профилактика;
— кандидоз слизистых оболочек: полости рта, в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов; глотки; пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия;
— профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— генитальный кандидоз: вагинальный (острый или хронический рецидивирующий);
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
— микозы кожи, туловища, паховой области;
— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Взрослые
При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, в дальнейшем — по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.
Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.
При тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
При тяжелом кандидозе слизистых оболочек — 100-200 мг/сут.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.
При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3-4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК <50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать (указано ниже). Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости проведения курса лечения у пациентов (включая детей) с нарушением функции почек следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу в зависимости от показаний определяют по следующей таблице.
| КК (мл/мин) | % от рекомендуемой дозы |
| >50 | 100% 1 раз/сут |
| <50 (без диализа) | 50% 1 раз/сут |
| Пациенты, находящиеся на постоянном диализе | 100% после каждого сеанса диализа |
Правила применения препарата
Вводить в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу препарата.
Микосист® раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната, 0.9% раствор натрия хлорида.
Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Прочие: нарушение функции почек, алопеция.
— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше) и цизаприда, т.к. оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца;
— одновременное применение астемизола;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450; одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); непереносимость ацетилсалициловой кислоты; беременность.
Применение флуконазола при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
С осторожностью: почечная недостаточность.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом дозирование следует проводить с учетом КК.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. и с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
На фоне приема препарата у пациентов отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450.
Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, проведение симптоматической терапии. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.
У пациентов, получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
Флуконазол при одновременном приеме может удлинять T1/2 производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
При одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается Cmax и T1/2 последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола.
Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.
При совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
Учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства — производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.
При одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.
При сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.
Одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.
При одновременном приеме флуконазола и гидрохлоротиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.
При одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что приводит к увеличению риска нефротоксичности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у пациентов, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами систем?
