Нимесулид камни в почках
| Таблетки | 1 таб. |
| нимесулид | 100 мг |
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax — 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3.5-6.5 мг/л. Vd — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4 — Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Внутрь.
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
- алкоголизм;
- наркомания;
- выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Противопоказан при выраженной хронической почечноой недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
Противопоказан детям до 12 лет.
Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.
Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.
Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
В жизни человека часто возникают ситуации, когда боль сковывает движения и снижает качество жизни. В таком случае рекомендуется принимать НПВП.
Нимесулид помогает от боли, которая сковывает движения человека.
Состав и действие
Активное действующее вещество имеет следующее название на латинском языке: Nimesulidum.
Относится к классу сульфонанилидов.
Дополнительные вещества:
- моногидрат лактозы;
- кальция гидрофосфат дигидрат;
- пирогенный коллоидный диоксид кремния;
- кроскармеллоза натрия;
- тальк;
- стеариновая кислота;
- додецилсульфат натрия.
НПВП быстро устраняет болевые ощущения, снимает воспаление и уменьшает жар.
Препарат быстро уменьшает жар.
Состав мази: в 1000 мг содержится — 10 мг Nimesulidum.
Дополнительные вещества:
- нетоксичный гелеобразователь;
- полиэтиленгликоль 400;
- спирт этиловый;
- димексид.
Форма выпуска нимесулида
В аптеках препарат представлен в следующих формах:
- таблетки;
- порошок;
- мазь.
ЛС в форме ампул не предусмотрено.
Таблетки
Небольшого размера и желтого цвета, имеют выпуклую форму. Дозировка активного действующего вещества 100 мг. Применяются при сильных болевых ощущениях в комплексной терапии с другими ЛС, направленными на непосредственное лечение патологии.
Препарат Нимесулид производится в форме таблеток.
Мазь
Назначают больному для местного нанесения при необходимости избавления от болевых ощущений и отека. Мазь прозрачная и имеет легкий желтый оттенок. Она быстро всасывается, за счет чего противовоспалительный эффект наступает уже спустя 5 минут после нанесения мази.
Преимущества мази над иными формами данного ЛС в следующем:
- прямое воздействие на очаг воспаления;
- имеет наименьшее количество побочных действий;
- легкость в применении.
Препарат стоит наносить на место поражения тонким слоем, избегая открытых ран.
Гранулы или порошок
В данном варианте выпуска ЛС представлено в виде гранул лимонного цвета, со специфическим запахом. При растворении в воде суспензия приобретает белый оттенок.
Лекарственный эффект от порошка наступает быстрее, чем от таблеток, но оказывает негативное воздействие на слизистую желудка.
Лекарственный препарат также изготавливается в форме порошка.
Фармакологические свойства
Препарат имеет следующие фармакологические свойства:
- снимает воспаление;
- снижает жар;
- обезболивает.
Фармакодинамика
В месте воспаления и в восходящих путях ЛС обратимо ингибирует простагландин E2. Происходит снижение концентрации простагландина, что приводит к снижению активности рецепторов типа ЕР. Это обеспечивает снижение болевых ощущений и снятие воспаления.
Угнетает высвобождение гистамина и сдерживает соединение интерлейкина-6 и урокиназы, что обеспечивает снижение процесса разрушения хрящей. Ослабляет объединение тромбоцитов.
Мазь при нанесении снижает болевые ощущения и уменьшает суставную боль в состоянии спокойствия и при двигательной активности, избавляет от опухлости суставов. Облегчает наступление повышения двигательной активности.
Нимесулид избавляет от опухлости суставов.
Фармакокинетика
Порошок быстро всасывается из ЖКТ, достигая наибольшей концентрации спустя 1-2 ч. Распределение ЛС происходит в соединении со следующими элементами:
- белки плазмы — 96%;
- эритроциты — 2%;
- липопротеины — 1%;
- кислые альфа1-гликопротеиды — 1%.
Насыщенность лекарства в женских половых органах после 1 приема составляет 40%. ЛС попадает в очаг воспаления на 45% и синовиальную жидкость на 43%.
НПВП расщепляется в печени при помощи изофермента цитохрома. Главное вещество, обеспечивающее расщепление, — гидроксинимесулид.
Время выведения ЛС составляет 2-5 ч, выводится из организма:
- почками на 65%;
- с желчью на 35%.
ЛС в таблетированной форме легко поглощается из ЖКТ, достигая наибольшей степени насыщенности в организме через 3 ч после приема. Распределяется так же, как и порошок. Расщепление проходит в печени. Полное выведение ЛС из организма происходит в течение 5 ч с момента приема.
Наибольшая концентрация геля, обнаруживающаяся после нанесения в плазме крови, крайне низкая, примерно в 300 раз меньше, чем при приеме пероральных средств.
Для чего нужен нимесулид
Показания к применению НПВП:
- артроз;
- остеопороз;
- лихорадка;
- воспаление тканей и суставов;
- остеохондроз.
Препарат эффективен при простуде, т.к. он устраняет болевые ощущения, снижает температуру и убирает отечность.
Применение нимесулида
ЛС во всех лекарственных видах назначается для симптоматической терапии, нацеленной на избавление от дискомфорта и воспаления.
Взрослым и детям старше 12 лет необходимо принимать средство 2 раза в день по 1 таблетке, или 0,1 г порошка 2 раза в день. Максимальная дневная дозировка препарата 0,2 г.
НПВП следует выпить через 20-30 минут после приема пищи.
ЛС в виде мази применяется только наружно и непосредственно на место локализации боли. Применение мази необходимо, если больной испытывает болевые ощущения и скованность при перемещении, а также при отеках.
НПВП в виде порошка и таблеток предназначен для приема внутрь. Применяется пациентами в следующих случаях:
- при зубной и головной боли;
- во время болезненных месячных;
- снятие последствий различных травм;
- повышенная температура тела;
- воспаление связок и сухожилий.
Нимесулид часто применяется при болезненных месячных.
Сколько дней принимать
Длительность приема не больше 10 суток. Дальнейшее применение НПВП рекомендуется обсудить со специалистом.
Курс лечения гелем не должен превышать 4 недель.
Сколько действует
Эффект НПВП наблюдается на протяжении 12 часов с момента нанесения.
Противопоказания
Противопоказания к применению НПВП перорально:
- гиперчувствительность;
- астма;
- эрозии ЖКТ;
- кровотечения в ЖКТ;
- заболевания кишечника;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- при болях в почках;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 12 лет.
Эрозия ЖКТ является противопоказанием к применению данного лекарственного средства.
Мазь недопустимо наносить, если у больного имеются:
- инфекционные поражения кожных покровов;
- открытые раны на месте воспаления;
- включенные в перечень к применению пероральных форм ЛС.
Побочные действия
Нежелательные реакции организма на прием НПВП в пероральных формах возникают с разной частотой.
Крайне редко развиваются реакции в виде: анафилактического шока, крапивницы и гепатита.
Редко образуются:
- анемия;
- зуд;
- кишечное кровотечение;
- сыпь;
- повышенное потоотделение;
- головокружение;
- головная боль;
- нарушение зрения;
- задержка жидкости;
- отеки;
- запор;
- тахикардия.
В качестве побочного действия может появиться головная боль.
Часто пациентов после принятия препарата беспокоят диарея, тошнота, астения, сонливость и повышение АД.
У больных после нанесения геля может возникнуть индивидуальная непереносимость. Если гель применяется длительно и на обширных участках тела, есть риск возникновения побочных эффектов, характерных препарату в пероральных формах.
Передозировка
Если произошло превышение максимальной дозы ЛП, больному необходимо:
- промыть желудок;
- выпить активированный уголь;
- временно прекратить дальнейшее применение препарата.
Симптомы передозировки:
- сонливость;
- кома;
- анафилактический шок;
- болезненные ощущения вверху живота;
- повышение АД.
Сонливость является симптомом передозировки.
Особые указания
ЛС имеет много побочных действий. Воздействие на детей до 12 лет не изучено. Перед тем как выпить пероральное средство, нужно внимательно прочитать инструкцию.
При беременности и лактации
НПВП запрещено принимать при беременности и грудном вскармливании. Если препарат выпит, кормление грудью сразу прекращают.
ЛС оказывает негативное воздействие на способность зачатия, поэтому не следует его пить в период планирования беременности.
Применение в детском возрасте
Если ребенку еще не исполнилось 12 лет, то ЛС запрещено к приему, а дети с 12 лет и старше и с массой тела больше 40 кг могут принимать НПВП в соответствии с инструкцией.
При нарушениях функции почек
Если нарушена функция почек, то перед применением надо обратиться за консультацией к специалисту. НПВП может спровоцировать почечную недостаточность.
Совместимость с алкоголем
Совместно с препаратом запрещено употребление алкоголя.
Если ребенку еще не исполнилось 12 лет, то ЛС запрещено к приему, а дети с 12 лет и старше и с массой тела больше 40 кг могут принимать НПВП в соответствии с инструкцией.
Лекарственное взаимодействие
НПВП в пероральных формах проявляет специфический эффект от взаимодействия с некоторыми группами препаратов:
- ГКС и антикоагулянты повышают вероятность возникновения кровотечения в ЖКТ;
- эффект диуретиков снижается;
- НПВП снижает эффект гипотензивных препаратов;
- вызывает гепатотоксический эффект при одновременном применении с противогрибковыми, противоэпилептическими и противотуберкулезными ЛС.
Мазь не вызывает клинически важного воздействия при одновременном использовании с другими лекарствами.
Аналоги
Производители данного НПВП ООО «Озон», ЗАО «Максфарма». Лекарственное средство имеет иные торговые названия, например:
- Нимесулид-Тева;
- Нимесулид-канон.
В аптеках представлен ряд ЛС (как более дешевых, так и дорогих), выступающих аналогами данного НПВП, например:
- Найз;
- Нимесил;
- Артрокс;
- Випратокс.
До начала применения аналога следует пройти консультацию со специалистом.
Сроки и условия хранения
Хранить средство надо в месте, где низкая влажность, а температура не превышает 25°С. Необходимо ограничить доступ детей к ЛС. НПВП годен 36 месяцев.
Условия отпуска из аптек
НПВП продается только по рецепту.

Цена
Цены на НПВП разнятся, они зависят от вида и фасовки:
- таблетки — 70-350 руб.;
- гранулы — 250-500 руб.;
- мазь — 450-600 руб.
Отзывы врачей
Терешкин Р. В., г. Ростов-на-Дону, стоматолог-ортопед: «Отличное обезболивающее с четким эффектом, которое прописываю в стоматологии больным с выраженными болевыми ощущениями. Проверенное и отлично зарекомендовавшее себя ЛС. Не рекомендую применять людям с гиперчувствительностью к этому НПВП и с патологиями ЖКТ».
Марьясов А. С., г. Краснодар, хирург, стаж 12 лет: «Хорошо, что лекарство доступно в виде гранул. НПВП имеет стойкий эффект и не так агрессивно воздействует на слизистую ЖКТ, как иные ЛС этой группы. Низкая цена делает ЛС доступным для пациентов. На практике реакцию организма в виде аллергии на это ЛС не встречал. Отличный НПВП, который часто прописываю пациентам».
Ли Д. Г., г. Воронеж, невролог, стаж 10 лет: «Лекарство прекрасное, обладает оптимальным, снижающим боль и воспаление, эффектом. Медикамент удобен к приему во всех видах. Возникающие нежелательные реакции организма на практике связаны с ЖКТ. Выписываю рецепт на данный препарат уже около 10 лет своей практики. Назначаю пациентам, обращающимся с жалобой на умеренную боль, или в комплексном лечении при патологиях позвоночника.
Родионов Е. А., г. Краснодар, терапевт, стаж 10 лет: «Мои пациенты отмечают, что это НПВС более эффективно, чем другие препараты этой группы. Эффект лекарства проявляется спустя 20 минут после приема. Назначаю средство для кратковременного приема после несложных операций. Не рекомендую длительный прием лекарственного средства, т.к. часто обостряются хронические заболевания ЖКТ».
Источник
